157551. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tebain és oripavin származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. III. 29. (RE—432) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1967. III. 31. (14755/67) Közzététel napja: 1969. XI. 22. Megjelent: 1970. XII. 16. 157551 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 43/28 Feltalálók: Mayor Philip Arthur vegyész, Hull, Haddlesey David Van vegyész, Hull, Lewis John William vegyész, Cottingham, Bentley Kenneth Walter vegyész, Hull, Nagy-Britannia Tulaj donos: Reckitt and Sons Limited, Hull, Nagy-Britannia Eljárás tebain és oripavin származékok előállítására A találmány tárgya új tebain és oripavin származékok és ezek. sói előállítási eljárása. A találmány szerinti eljárással az I általános képletű vegyületeket és ezek sóit állítjuk elő. A képletben Y etenilén (—CH=CH—) vagy etilén (—CH2 .—CH2 —) csoport; Q 0=C—R1 ; 0=C—R 2 ; 0=C— OR'' vagy Rí HO R2 gyök lehet; R metilcsoport vagy hidrogénatom; R1 hidrogénatom, legfeljebb 3 szénatomos alku- vagy alkenil-gyök, fenil- vagy tolilcsoport; R2 5—7 szénatomos cikloalkil-csoport, legfeljebb 8 szénatomos áikil- vagy alkenil-gyök, benzil- vagy fenetil-csoport; R3 legfeljebb 5 szénatomos alkil-gyök, 4—6 szénatomos cikloalkil-metil-csoport, allil-, metilallil-, dunetil-allil- vagy krotil-csoport; R4 legfeljebb 5 szénatomos alkil-gyök. 10 15 25 A találmány szerinti szerves bázisok savaddiciós sókként vannak jelen. Mivel a találmány szerinti bázisok enamin-csoportot tartalmaznak, a bázisok sói imiinium sók, így pl. az IA általános képletű perklórsavas só. Ezek az iminium sók is a találmány körébe tartoznak. A találmány szerinti új bázisok előállíthatók a II képletű vegyületeik dehidrogénezésével, ahol R, R3, Q és Y*a fent megadott jelentésűek. A II képletű vegyületeket, ahol Q 0=C—R1; 0=C—R2 vagy HO R1 R2 20 gyök lehet, és Y etilén csoport, a 902 659, 925 723, 937 214 és 969 263 sz. brit Szabadalmi leírások ismertetik vagy az ott leirt eljárással állíthatók elő. Olyan II képletű vegyületek, melyeikben Q COOR4 és Y etenilén (—CH= =CH—) csoport előállíthatók tebainoknak CH2 =CHCOOR 4 képletű akrilsavészterrel történő Diels-Adler reakciójával. Azok a II kép-30 letű vegyületek, melyekben Y etilén-csoport 157551
