157510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-alkil-helyettesítésű hidantionszármazékok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

5 157510 6 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a III általános képletű N-alkil helyettesítésű hidantoinszármazékok előállítására — ebben a képletben R 1—8 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a IV képletű l-(5jnitro~2-furf urilidénamino'jHhidantoin hidantoingyűrű j ének nitrogénatomjához kapcsolt hidrogénatomot az R csoporttal helyettesítjük, oly módon, hogy a) 1 -(5-nitro-2-f urí urilidenamino)-hidan!toint egy R'i.N2 általános képletű diazo-alkánnal reagáltatunk — ebben a képletben R't 1—8 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilidéncsoportdt jieienlt, vagy b) előállítjuk az l-(5-nitro-2-furfurilidénamino)^hidiamtoin egyik alkálifémsóját, majd az alkálifématömot az R csoportra kicseréljük. 2. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy l-(5-nitro-2-furfurilidénamino)-hidantoint diazometánnal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont b) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az l-(5-nitro-2-furfurilidénamino)-hidantoinnak egyik alkálifémsóját egy R-Hal képletű alkilhalogeniddal reagáltatjuk — ebben a képletben R a fenti jelentésű, Hal pedig halogéniatomot képvisel. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az l-(5-nitro-2-10 15 20 25 30 furfurilidénamino)-hidantoin egyik alkálifémsóját metiljodiddal reagáltatjuk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az l-(5-nitro-2-furfurilidénamino)-hidantoin egyik alkálifémsóját n-butilbromiddal reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont b) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az 1-(5-nitro-2-furfurilidénlamino)'hidantöin egyik alkálifémsóját egy R2SO4 általános képletű dialkilszulfáttal reagáltatjuk — ebben a képletben R a fenti jelentésű. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az l-(5-nitro-2-furfurilidénamino-hidantoin egyik alkálifémsóját dimetilszulfáttal reagáltatjuk. 8. Az előző igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az előző igénypontok 'bármelyike szerint előállított egy vagy több III általános képletű N-alkil helyettesítésű hidantoinszármazékot — e képletben R jelentése az előbbiekben megadott — egy gyógyászatilag eltűrhető hordozóanyaggal egyesítünk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja gyógyszerkészítmény előállítására azzal jellemezve', hogy 3^etil-l-(5-nitro-2-furfurilidéMamino)-hidantoinból indulunk ki. 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja gyógyszerkészítmény előállítására azzal jellemezve, hogy S-n-butil-l-ÍS-Jnitro^-furfurilidénamino)-hidantoinból indulunk ki. 1 rajz, 4 íköplett A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008063. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3