157505. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogén-szteroidok előállítására
157505 il szénatomszámú alkil)2 csoportot képeznek; vagy RH és R.» együttesen 12 O O OR1: .Rí. 10 15 képletű csoportot képeznek; X' jelentése az 1,2-helyzetben lévő további kötés vagy 2-klór-atom; n =0 vagy 1; Z jelentése -CO-, -CH(/?-hidroxi)-, -CH(a-ORi2)-csoport vagy — amennyiben Rg hidrogénatomot jelent •— metilén-csoport, vagy — amennyiben Rg klóratomot képvisel — -CH(/?-klór)-csoport; vagy Z és Rg együtt a 9,11-helyzetben lévő további kötést vagy 9,11-oxido-csoportot képvisel; Ä12 jelentése hidrogénatom vagy szulfonil-oxi- 20 csoport; Ri3 és Rj4 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport), azzal jellemezve, hogy valamely (II) részképletű szteroidot (mely képletben Rj jelentése a fent megadott és A' jelentése A részkép- 25 létű csoport, melyben az adott esetben jelenlevő 20-oxo-csoport a redukciótól térbeli gátlással védve van) redukálószerrel kezelünk és kívánt esetben a kialakított 3-hidroxi-csoportot alkanoilezzük és/vagy egy, az adott esetben jelenle- 30 vő 20-keto-csoportot térbelileg gátló csoportot lehasítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként komplex fémhidridet. alkalmazunk. 35 3. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Ai részképletű csoportot tartalmazó (II) részképletű szteroidot alkalmazunk, melyben Rí jelentése klór- vagy fluor-atom; R3 4_ jelentése kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkanoiloxi- vagy kis szénatomszámú al'kil-csoport; R/, jelentése hidrogénatom, metilén-, etil- vagy metil-csoport és n = 0. 4. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A2 részképletű csoportot tartalmazó (II) részképletű szteroidot alkalmazunk, melyben R{ jelentése klór- vagy fluor-atom; R5 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú 50 alkanoil-csoport; R7 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport; Y jelentése -CH2-csoport és Rg jelentése etinil-, 2-klór-etinil-, allil-, 2-metallil- vagy 1-propinil-csoport. 45 5. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A2 részképletű csoportot tartalmazó (II) részképletű szteroidot alkalmazunk, melyben Rí jelentése klór- vagy fluor-atom; R5 jelentése hidrogénatom, Rü jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport; R7 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport; Y jelentése -CH2 -csoport és n = 0. 6. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A.j részképletű csoportot tartalmazó (II) részképletű szteroidot alkalmazunk, melyben Rj jelentése klór- vagy fluor-atom; Rg jelentése halogénatom; Rg jelentése dihidrogénfoszforiloxi-csoport vagy kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoport; Rio jelentése cHhidroxi-, 'metilén-, metil- vagy etil-csoport; Rn jelentése hidroxi-csoport vagy Ru és Rio együtt 2,2-izopropilidéndioxi-csoportot képeznek; Z jelentése -CH(/?-hidroxi)-csoport és n = 0. 7. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely 4,6-diklór-17á-kis szénatomszámú alkanoiloxi-16-metilén-pregna-4,6-dién-3,20-diont egy 4,6-diklór-17a-kis szénatomszámú alkanoiloxi-16-metilén-pregna-4,6-dién-3/?-ol-20-onná redukálunk. 8. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4,6--diklór-17a-acetoxi-16a-metil-pregna-4,6-dién-3,20-diont redukálunk. 9. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4,6--diklór-17a-acetoxi-pregna-4,6-dién-3, 20-diont redukálunk. 10. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4,6--diklór-17 ct-acetoxi-16-metilén-pregna-4,6~dién-3,20-diont redukálunk. 11. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4,6--diklór-17/?-hidroxi-l 9-nor-l 7a-pregna-4,6-dién-20-in-3-ont redukálunk. 12. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése endokrin hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) részképletű halogén szteroidot (mely képletben A, Q és Rt jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, inert, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért íelel: a Közgazdasági és jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008063. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6
