157502. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklikus imidek előállítására
157502 19 20 metil-3-(naftalin-l,2'-dikarboximido)~piperidin-2,6-diont állítunk-elő. O. p.: 207—210 C°. Kitermelés: 49%. 44. példa 3-(naftalin-3',4'-dihidro-r,2'-dikarboximido)piperidin-2,6-dionból (o. p.: 212—215 C°) a 42. példában ismertetett eljárással analóg módon 1-morfolinometil-3-(naftalin-3',4'-dihidro-l',2'-dikiarboximido)-piperidin-2,6-diont állítunk elő. O. p.: 127—130 C°. Kitermelés: 79,0/ 0 . 45. példa ' 3-(piridin-2',3'-dikarboximido)-piperidin-2,6-dionból (o. p.: 257—260 C°) a 42. példában ismertetett eljárással analóg módon 1-morfolinometil-3-(piridin-2',3'-dikarboximido)-piperidin-2,6-diont állítunk elő. O. p.: 191—195 C°. Kitermelés: 48.%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű új ciklikus imidek — mely képletben Rt jelentése valamely karbonsav- vagy karbamid-gyök; R2 jelentése hidrogénatom; vagy Rí és R2 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, borostyánkősav-, ciklohexán-l,2-dikarbonsav-, naftalin-1,2-, -2,3-, vagy 1,8-dikarbonsav-, piridin-2,3- vagy -3,4-dikarbonsav-, 3,6-ditia-3,4,5,6-tetrahidrof tálsav-, 0-benzolszulfonsav-, endo-cisz-3',6'-endo-ciklopropilén-/j4 -tetrahidroftálsav-, 3,4-(9', 10'-dihidro-antrilén-9',l 0')-borostyánkősav, /l4 -ciklohexén-dikarbonsav, továbbá a fenti savak hidráit származékainak savimid-gyökét képezhetik; R3 és R4 azonos vagy különböző lehet, és jelentésük hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport; x m és n azonos vagy különböző lehet, és jelentésük 0, 1 vagy 2, mi mellett m és n összege 1 vagy 2; • Y jelentése egyeskötés vagy -N-R7 képletű csoport, ahol R7 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport ; imidet — ahol Rí, R2, R3, R4, m és, n jelentése a fent megadott — valamely (III) általános képletű vegyülettel — ahol R5, Re és Y jelentése a fent megadott -—, vagy a (III) képletű vegyület valamely sójával, célszerűen oldószeres közegben, formaldehid vagy az adott reakciókörülmények között formaldehid leadására képes vegyület jelenlétében reagáltatunk; vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol Rí, R2, R3, R4, m és n jelentése a fent megadott, és Z jelentése hidroxi-csoport, halogénatom vagy észterezett hidroxi-csoport — valamely (III) képletű vegyülettel vagy sójával kondenzálunk; vagy c) valamely (II) általános képletű ciklikus imidet valamely (V) általános képletű vegyülettel — mely képletben R.-„ Rg, Y. és Z jelentése a fent megadott — reagáltatunk, és az ily módon kapott vegyületet kívánt esetben savval képezett sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1966. május 6.) 2. Eljárás (I) általános képletű új ciklikus imidek — mely képletben Rí és R2 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, borostyánkősav-, ciklohexán-1,2-dikarbonsav-, naftalin-1,2-, -2,3-, vagy 1,8-dikarbonsav-, piridin-2,3- vagy -3,4-dikarbonsav-, 3,6-ditia-3,4,5,6-tetrahidroftálsav-, 0-benzol-szulfonsav-, endo-cisz-3',6'-endo-eiklopropilén-zl4 -itetrah'idroftálsav-3,4--(9',10'-dihidro-antrilén-9',10')-boros:tyánkősav, zí4 -ciklohexén-dik!arbonsav, továbbá a fenti savak hidráit származékainak savimid-gyökét' képezhetik; R3 és R4 azonos vagy különböző lehet, és jelentésük hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport; m és n azonos vagy különböző,lehet, és jelentésük 0, 1 vagy 2, mi mellett m és n összege,1 vagy 2; Y jelentése egyeskötés vagy —N—R7 képletű csoport, ahol R7 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport; R5 és Re a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, 5- vagy 6-tagú heterociklikus gyököt képezhetnek, mely adott esetben további oxigén-, kén- vagy nitrogén-heteroatomot tartalmazhat, és adott esetben alkilcsoporttal helyettesítve lehat — és szervetlen vagy szerves savakkal képezett, gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valameny (II) általános képletű ciklikus imidet — ahol Rí, R2, R3, R4, m és n jelentése a fent megadott — valamely (III) általános képletű vegyülettel — ahol R5, Re és Y jelentése a fent megadott — vagy a (III) képletű vegyület valamely sójával, célszerűen oldószeres közegben, formaldehid vagy az adott reakciókörülmények között formaldehid leadására képes vegyület jelenlétében reagáltatunk; vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet R5 és Rg a nitrogénatommal együtt, melyhez „ kapcsolódnak, 5- vagy 6-tagú heterociklikus gyököt képezhetnek, mely adott esetben további oxigén-, kénvagy nitrogén-heteroatomot tartalmazhat, és adott esetben alkil-csoporttal helyettesítve lehet — és szervetlen vagy szerves savakkal képezett, gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű ciklikus 85 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 6« 10
