157499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imipramin-bázist és ioncserélő gyantát tartalmazó orális beadásra alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására

5 157499 6 3. példa: Irnipra-min-szirupot állítunk elő az alábbi módon: Egy megfelelő edénybe beviszünk 50 g szorbit-szirupot, 20 ml vizet, ehhez 12,5 g szacharózt, 0,1 g metil-p-hidrpxibenzoátot adunk és az elegyet oldódásig keverjük; ha szükséges, hevítést is alkalmazhatunk az oldódás elősegítésére. 40 C° hőmérsékletre való lehűlés után 0,8 g porított tragakantát adunk hozzá kis részletekben, nagy diszpergálóképességű keverő alkalmazásával és a keverést további 2 óra hosszat folytatjuk. Az így kapott sziruphoz 0,1 ml ízesítőszert adunk és az elegyet homogénre keverjük. Ezután a sziruphoz 1,77 g imipraminbázis gyanta-gyógyszer vegyületet (szárazsúlyra számítva) adunk, majd annyi vizet, amennyi az elegy 100 ml térfogatra való feltöltéséhez elegendő, azután az így kapott szuszpenziót homogénre; keverjük. Az imipraminbázis gyantagyógyszer vegyület az 1. példában leírt módon került előállításra. , 4. példa: 250 g dezimipramin-bázist 3,5 liter 70%-os izopropanol-víz elegyben oldunk és ezt az oldatot 750 g szárazsúlynak megfelelő mennyiségű, hidrogén-alakban levő „Zeo-Karb 226" gyantával 1 órahosszat keverjük. Ezután a szuszpenziót leszűrjük, a szilárd részt izopropanollal mossuk és megszárítjuk. Az így kapott gyantagyógyszer vegyületből a 3. példában leírthoz hasonló módon készíthetünk szirupot. 5. példa: 250 g klórimipramin-bázist 3,5 liter 70%-os izopropanol-víz elegyben oldunk és az oldatot 750 g szárazsúlynak megfelelő mennyiségű, hidrogén-alakban levő „Zeo-Karb 226" gyantával 1 óra hosszat keverjük. A szuszpenziót leszűrjük és a szilárd részt acetonnal mossuk, majd megszárítjuk. Az így kapott gyanta-gyógyszer vegyületből a 3. példában leírthoz hasonló módon készíthetünk szirupot. 6. példa: 50 g opipramol-dihidrokloridot 1 liter vízben oldunk, majd az oldatot 20 g szilárd nátriumhidrogénkarbonátot 300 ml vizes oldatban tartalmazó nátriumhidrogénkarbonát-oldattal meglúgosítjuk. A bázis ennek hatására kicsapódik; Büchner-tölcsér segítségével leszűrjük. A csapadékot azután 500 ml etanolban oldjuk, majd 2 liter víz hozzáadásával újból kicsapjuk és Büchner-tölcséren újból leszűrjük. A csapadékot vízzel mossuk, majd szobahőfokon éjjelen át állni hagyva megszárítjuk. 25 g ily módon kapott opipramol-bázist 0,35 liter 70%-os izopropanol-víz elegyben oldunk és ezt az oldatot 75 g szárazsúlynak megfelelő mennyiségű, hidrogén-alakban levő „Zeo-Karb 226" gyantával 1 óra hosszat keverjük. A szuszpenziót azután leszűrjük, a szűrőn maradt szilárd anyagot acetonnal mossuk és megszárítjuk. Az így kapott gyanta-gyógyszer vegyületből a 3. példában leírthoz hasonló módon készítünk szirupot. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás orális beadásra alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására, amelynek során egy ionoktól vagy ionizálható anyagoktól lényegileg mentes vivőfolyadékba 5-(3-dimetilaminopropil)-10,ll-dihidro-5H-dibenz(b,f)azepint és egy kationcserélőgyantát viszünk be, az említett hatóanyag és a gyanta képződött szilárd vegyületét elkülönítjük és oly szuszpenzióvá vagy diszperzióvá alakítjuk, amelynek folyékony közege további adalékanyagokat, mint édesítőszereket, ízesítőanyagokat, kolloid sűrítőket, színezékeket és/vagy tartósítószereket is tartalmazhat, azzal jellemezve, hogy a vivőfolyadékba az 5-(3-dimetilaminopropil)-10,ll-dihidro-5H-dibenz(b,f)azepin mellett kationcserélőgyantaként egy karboxilcsoportokat tartalmazó, 1 és 10% közötti, előnyösen 2 és 6% közötti térhálósítási fokú métakrilátpolimért ül. -kopolimért viszünk be. (Elsőbbsége: 1967. augusztus 12.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1—150 mikron, előnyösen 5—80 mikron szemcsenagyságú kationcserélőgyantát alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1967. augusztus 12.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kationcserélőgyantát és a hatóanyagot oly menynyiségi arányban alkalmazzuk, hogy a kapott hatóanyag-gyanta vegyület szárazsúlyokra számítva 10—50%, előnyösen 20—30% hatóanyagbázist tartalmazzon, (Elsőbbsége: 1967. augusztus 12.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott hatóanyag-gyanta vegyületek finom elosztásban egy főalkotórészként vizet tartalmazó folyékony közegben szuszpendáljuk. (Elsőbbsége: 1967. augusztus 12.) 5. Eljárás orális beadásra alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására, amelynek során egy ionoktól vagy ionizálható anyagoktól lényegileg mentes vivőfolyadékba egy policiklusos bázist és egy ioncserélőgyantát viszünk be, az említett hatóanyag és a gyanta képződött szilárd vegyületét elkülönítjük és oly'szuszpenzióvá vagy diszperzióvá alakítjuk, amelynek folyékony közege további adalékanyagokat, mint édesítőszereket, ízesítőanyagokat, kolloid sűrítőket, színezékeket és/vagy tartósítószereket is tartalmazhat, azzal jellemezve, hogy a vivőfolyadékba 3--klór-5-(7-dÍmetilamino-propil)-10,Tl-dihidro-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3