157492. lajstromszámú szabadalom • Eljárás inhalálásra alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására

157492 cséjű vivőanyagot tartalmazó készítmények minden esetben jól, kielégítő arányban (általában 85—90%-ban) kiürültek a kapszulából, míg a durvább szemcséjű hígítószert nem tartalmazó készítmények sokkal rosszabbul voltak üríthetők; a fent leírt módszerrel csupán a kapszula tartalmának legfeljebb kb. 15'%-a ürült ki, de ez az alacsony kiürülési százalékarány is nagy ingadozást mutatott az egyes kísérletekben. 2. példa Az összehasonlítás céljából a készítmények egy további sorozatát állították elő, amelyek oly durvább vivőanyagot tartalmaztak, melyben szászámottevő mennyiségi arányban voltak jelen a 30—80 mikron mérettartományon kívül eső méretű szemcsék is. Az ilyen készítményekkel kapott ürülési arányokat az alábbi II. táblázatban foglaltuk össze. 10 15 20 Mind az I. táblázatban, mind a II. táblázatban a leírt készítmények összetétele 40 súlyrész összmennyiségére vonatkoztatva van megadva; az I. táblázatban szereplő készítmények mindegyike a találmány szerinti eljárással készült, míg a II. táblázatban az első helyen leírt készítmény a találmány szerinti összetételű, a többi felsorolt készítmény pedig a találmány szerintitől eltérő öszszetételű. Ez utóbbiak összehasonlítás és a találmánnyal elérhető műszaki hatás szemléltetése céljából lettek megadva. A táblázatokban összefoglalt kísérleti eredményekből látható, hogy a 30—80 mikron mérettartományon kívüli effektív szemcseméretű részecskéket számottevő mennyiségi arányban tartalmazó készítmények rosszul, igen kis mértékben ürültek és az eredmények nem voltak előre meghatározhatók, vagyis az ilyen készítmények inhalálás útján történő alkalmazásra nem kielégítő minőségűek. I. táblázat Finoman elosztott anyag (összetétel és effektív szeímcseiméiret) durvább szemcseméretű anyag súlyirész és annak effektív szemcse- súlyrész mérete raátriirni-kromoglükát (1—-10 mikron, legalább 50 sűly% 2—-16 mikron szamcsaméretJtel) izoprenalin-szulfiát (1—10 mikron, legalább 50 súly% 2—6 mikron szemcsemérettél) izopirenafeHszulfát (1—10 mikron, legalább 50 súly% 2—6 mikron szeniosiemérettel) kristályos laktóz (1—10 mikron, legalább •90 súly% 2—6 mikron szemesemérefttel) tétraciklin (1—10 (mikron, legalább 50 súly% 2—6 (mikron szeimesemérettel) G-ipenicidltin (1—10 mikron, legalább 50 súly% 2—6 (mikron szemasemórettel) 20 kristályos laktóz 0,1 (32—63 mikron) 0,1 kristályos laktóz 20 (32—63 mikron) 14 kristályos laktóz (32—63 mikron) 10 kristályos laktóz (32—63 mikron) II. táblázat 19,9 19,9 26 30 Finomszemcsé j ű anyag Effektív szamoseméret Súly- Durvaszemcséjű Effektív szemcse- Súly mikronban rész anyag méret mikronban rész A kapszulából kilépő anyag súly/ /súly%-ban naitriurn-kromoiglüikat 1—1.0 mikron, legalább 50súly%-4ban2—6 mikron nátriiurn-kiroimogfLükát 1—10 mikron, legalább 50 súry%4>an 2—6 mikron nátrium^roimogflüikát 1—10 mikron, legalább 50 súly%-iban 2—46 miferon nétriumnkromoigttiükát 1—10 mikron, legalább 50>súly%-Jban 2—6 mikron nátrium-Jcrömoglükát 1—10 mikron, legalább -' 50 súly%-ban 2—6 mikron 20 kristályos laktóz 10 kristályos laktóz 30 kristályos laktóz 20 kristályos laktóz 0 kristályos laktóz 32—63 20 87,2 30 alatt 30 0+) 30 alatt 10 10+) 30 alatt 1—100 20 0+) teljesen bizony-40 talán 4