157448. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-karbonsavamido-kinoxalin-di-N-(1,4)-oxidok előállítására
II 157448 12 nált egyéb 2-halogénmetil-3nkarbonsavamido-kkioxalin-di-N-(l ,4)-oxidokiat is. A (III) általános képletű új 3-!karibonsavamidoikinoxalin-di-N-(l,4)-oxidokat — ahol X oxigénatomot képvisel — (IV) általános képletű kinoxalinszérmazékoík — ahol Rí, Ro, R3 és R4 jelentése a fent megadott — utólagos oxidációjával is előállíthatjuk. Az oxidációt ecetsav ill. jégecet jelenlétében hidrogénperoxiddal, vagy szerves persavalkkal (perecetsavval, perbenzoesavval, monoperftálsavval) vagy más hasonló anyagokkal, ismert módszereik szerint (Houben-Weyl: Methoden der organischen Chemie, XI/2 kötet, 190. oldal, E. Oohiai: Aromatic Amineoxides, Elsevier Publishing Company, 1967) végezhetjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a (III) általános képletű új 3-lkarbonsavamidoMkinoxalin-di-N-(l ,4)-oxidok előállítására — ahol Rj jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú allkil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, adott esetben hidroxil-, rövidszénláncú alikoxi- vagy karbalkoxi-csoporttal helyettesített, egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport, Rj jelentése hidrogénatom, vagy valamely, az R2 jelentésénél megadott csoport, mimellett R3 és R2 azonos vagy eltérő lehet, és az. esetben, ha mind R2 és R3 alkil-csoportot jelenten elk, e csoportok az amidnitrogénatommal együtt 5- vagy 6-tagú heterociklikus gyűrűt is képezhetnék, R/h jelentése alkil-csoport, vagy adott esetben hidroxil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, X jelentése oxigénatom — 10 15 20 30 35 40 azzal jellemezve, hogy valamely (1) általános képletű 2-halogéhmetil-3-karbonsavamido-tkinoxalin-di-N-(l ,4)-oxidot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott és Hal klór- vagy brómatomot jelent — szerves oldószerben, adott esetben víz jelenlétében, 40—160 C° közötti hőmérsékleten egy (II) általános képletű monokaribonsavsóval — ahol R4 és X jelentése a fent megadott és Me nátrium- vagy káliumatomot vagy ammónium-csoportot jelent — reagáltatunk. >, 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja 2-acetoximetil-3-karbonsavamido-kinoxalm-di-N-(l,4)-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-halogénmetil-3-ikarbonsavamido-kinoxalin-di-N-(l,4)-oxidot alkáli- vagy ammóniumacetáttal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-acetoximietil-3-karbonsavmetilamido-kinoxalin-di-N-(l,4)-oxid előállítására, azzal jellemezve,, hogy 2-halogénmetil-3Hkar<bonsavmetilamido-kinoxalin-dl-N-(l ,4)-oxidot alkáli- vagy ammóniumacetáttal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-benzoiloximetil-3Hkarbonsavmetilamido4tinoxalin-di-N-(l ,4)-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy 24ialogén-metil-3J karbon:savmetilamido4dnoxalin-di-N-(l,4)-oxidot alkáli- vagy ammóniumbenzoáttal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-acetoximetil-3^karbonsav-izopropilamido-kinoxalin-di-N-(l ,4)-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-halogénmetil-3-J karbonsav-izopropilamido-(kinoxalin-di-N-(l,4)-oxidot alkáli- vagy ammóniumacetáttal reagáltatunk. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése kemoterápiás szerek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű 3-ikarbonsavamido-kinoxalin-di-N-(l,4)-oxidot, mint hatóanyagot, önmagában, vagy ismert segédanyagokkal együtt kemoterápiás készítménnyé alakítunk. 1 db rajz A kiadsisért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007997. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
