157426. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vérnyomáscsökkentő hatású hidroxilaminszármazékok előállítására

11 157426 12 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű új, »anyomáscsökkentő hatású hidroxilatmin szárma zékok csoporton ill. "csoportokon védett és a karboxilcsop'orton aktivált származékával ver-Y—Ac'(IV) e képletben Ac—NH—O—X (I) — e képletben Ac valamely egy vagy több bázisos centrumot tartalmazó acilgyököt képvisel, az alanil-, valil- és leucilgyök kivételével, X helyettesítetlen vagy helyettesített alkilvagy aralfcilgyököt képvisel — valamint savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű O-helyettesített hidroxilamint H,N—O—X (II) — ahol X jelentése a fentivel egyező — valamely egy vagy több bázisos centrumot tartalmazó (III) általános képletű szerves karbonsavval Ac—OH (III) — ahol Ac jelentése a fentivel egyező — vagy annak reakcióképes származékával N-acilezünk, vagy b) a (III) általános képletű szerves karbonsav valamely (IV) általános képletű, a bázisos 10 15 2<r 25 SO 35 Z Ac' az előállítani kívánt termék Ác csoportjával egyező, de a bázisos csoporton egy hidrogénatomjától megfosztott acilgyököt, Y az említett bázisos csoporthoz kapcsolódó, lehasítható védőosoportot, valamely a karfooxilcsoport aktiválására alkalmas gyököt, előnyösen halogénatomot, azid-, p-nitrofenoxi- vagy pentaklórfenoxicsoportot képvisel —• N-acilezzü'k a (II) általános képletű hidroxilaminszármazékot és a kapott (V) általános képletű vegyülettől Y—Ac'—NH—O—X (V) — ahol Ac', X és Y jelentése a fentivel egyező — az Y védőosoportot lehasítjuk, és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott (I) általános képletű terméket valamely gyógyászatilag alkalmazható savval képezett sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítása módja oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az Ac egy aminosav acilgyökét képviseli, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagként alkalmazott aminosav amino-csoportjánák védelmére karbobenzoxí-, p-klórkarfoobenzoxi- vagy terc. butiloxikarbonil-csoportot alkalmazunk, amelyet azután a végtermékből lehasítunk. Figyelembe vett nyomtatványok: J. Chern. Soc. 1964. 3941 old. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007906. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6