157416. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbonsavak észtereinek és amidjainak előállítására

157416 21 , 22 fenil)-ecetsavas észterek és amidok és azok sói, észter- és amid-származékai a vegyületek egy értékes csoportját képezik, eddig még nem állították elő őket. Szakértő szániára kézenfekvő, 5 hogy a példákban ismertetett eljárások csak szemléltető jellegűek a szeles határok között változtathatók, anélkül, hogy a találmány szellemétől eltérnénk. 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános kópletű vegyületek — ahol R egygyűrűs rövidszénláncú aralkoxi-, 15 di-rövidszénláncú alkilamino-rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkánaimido-rövidszénláncú alkoxi-, benzamido-rövidszénláncú alkoxi-, ureido-rövidszénláncú alkoxi-, N'-rövidszénláncú alkil-ureido-rövidsizénláncú alkoxi-, 20 karbamoil-rövidszénláncú alkoxi-, halofenoxicsoporttal szübsztituált rövidszénláncú alkoxi-, karbamoilcsoponttal szübsztituált fenoxi-, karboxi-rövidszénláncú . alkilamino-, N,N-di-rövidszénláncú alkilamino-rövidszénláncú alkilami-25 no-, halogénatomimal szübsztituált rövidszénláncú alkilamino-, hidroxicsoporttal szübsztituált rövidszénláncú alkilamino-, rövidszénláncú alkanoiloxicsoporttal szübsztituált rövidszénláncú alkilamino-, ureido- és rövidszénláncú 30 alkoxitkaribonilaminocsoportot jelent és X jelentése halogénatom — előállítására, azzal jellemezve, hogy zelendő beteg tüneteital függően, a kapszulák vagy bevont tabletták pl. 5, 10, 20, 25, 50, 100, 150, 250 vagy 500 mg, azaz 5—500 mg hatóanyagot tartalmazhatnak. Ezek az adagok messze a termékek mérgező vagy halálos dózisa alatt vannak. A termékek egy megfelelő dózis-egységét előállíthatjuk oly módon, hogy a (3-trifluormetilfenoxi) (4-klórfenil)-eceteavas észter vagy amid vagy megfelelő savas addíciós sójának 50 mg-ját 144 mg laktózzal és 6 mg magnéziumsztearáttal összekeverjük és a 200 mg súlyú keveréket No. 3-as zselatin kapszulába helyezzük. Ha több hatéanyagot és kevesebb lafctózt használunk egyéb adagok is helyezhetők a zselatin kapszulába és ha 200 mg-nál több alkotórészt kell összekeverni, nagyobb kapszulákat is alkalmazhatunk. Nyomással készített tabletták, pirulák és egyéb kívánt dózis-egységeket is készíthetünk, ha a találmány szerinti eljárással előállítható termékeket a hagyományos módon kiszereljük és kívánt esetiben a gyógyszergyártásban ismert módon elixir ékké vagy injektálható oldatokká is feldolgozhatjuk ezeket. A találmány oltalmi körébe tartozik az is, ha két vagy több találmány szerinti vegyületet kombinálunk vagy pedig egy vagy több találmány szerinti vegyületet egyéb ismert hipokoleszterinémiás és hipolipémiás szerrel vagy egyéb kívánt gyógyászati és/vagy tápszerrel kombinálunk. Egy példaképpeni készítmény • előállítására az alábbi kiviteli példát adjuk meg. 38. példa: 50 mg hatóanyagot tartalmazó szárazon töltött kapszula: 2-acetamidoetil-(3-trifluormetilfenoxi)--(4-klórfenil)-iacetát 50 mg Laktóz 144 mg Magnéziumsztearát 6 mg 200 mg Kapszula mérete: No. 3 A 2-acetamidoetil-(3Htrifluormetilfenoxi) (4--klórfenü)-acetátot No. 60^as porrá alakítjuk, majd No. 60-nas szitán lafctózt és miagnéziumsztearátot szórunk a porra és az egyesített alkotórészeket 10 percen át összekeverjük, majd No. 3-^as száraz zselatin kapszulákba töltjük. Hasonló szárazon töltött kapszulát készíthetünk, ha aktív alkotórészként egyéb, a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületet alkalmazunk. Az előzőekből világosan kitűnik, hogy az I általános képletű (3-trifluormetilfenoxi) (4-klóra) IX általános képletű vegyületet — ahol X a fenti jelentésű — halogénezőszerrel reagáltatunk a megfelelő (3-trifluormetilfenoxi) (4--halofenil)-ecetsavhalogenid előállítására, majd ezt megfelelő, HOR általános képletű alkohollal vagy aminnal — ahol R jelentése a fenti — reagáltatjuk; vagy b) egy II általános képletű vegyületet — ahol X1 halogénatomot jelent és X jelentése a fenti — HOR általános képletű megfelelő alkohollal vagy aminnal — ahol R a fenti jelentésű —• reagáltatunk; 2. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az la ált alános képletű vegyületek — ahol R2

jelentése fenil-rövidszénláncú ailkil-, rövidszénláncú alkanamido-rövidszénláncú alkil- vagy benzamido-rövidszériláncú alkilcsoport és X halogénatomot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ahol X1 halogénatomot képvisel és X a fenti jelentésű — HOR2

általános képletű megfelelő alkohollal vagy aminnal — ahol R2

jelentése a fenti — reagáltatunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot alkalmazunk, amelyben R2 fenil-rövidszénláncú alkílcsoportot és X klóratomot jelent. 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 11