157415. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peptidek és azok származékainak szabályozott szintézisére

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. VI. 30. (ME—780) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei 1965. VII. 02. (469 310), 1966. III. 30. (538 542), 1966. IV. 28. (545 855) Közzététel napja: 1969. XI. 22. Megjelent: 1970. XI. 16. 157415 Nemzetközi osztályozás: C 07 d, Feltalálók: Hirschmann Baiph Franz, Sooth Plains, Denkewalter Robert George, Westfield, Strachan Robert Giiibb, North Plainfield, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: MERCK and Co., Inc., Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás peptidek és azok származékainak szabályozott szintézisére A találmány tárgya új eljárás polipeptidek és proteinek szabályozott, lépcsőzetes szintézisére, valamint az ilyen szintézisek során hasznos új termékek előállítására. Közelebbről a találmány tárgya eljárás pálipeptidek gyors és 5 hatásos előállításiára, amely eljárás során többszörös szekvencia-lépéseket közbenső peptidek elkülönítése nélkül végzünk. A polipeptidek a kémiai vegyületek nagy 10 osztályát képezik, amelybe beletartoznak a dipeptidek, tripeptidek, tetrapeptidek és olyan magasabb peptidek, amelyekben aminosavak kapcsolódnak egymáshoz amid-kötésekkel (peptidJ

kötésekkel). Igen nagyszámú polipeptidet 15 izoláltak proteinek parciális hidrolízisével. Néhány nagymolekulasúlyú polipeptidet kémiai úton állítottak elő. Sok Viszonylag kis molekulasúlyú polipeptidet, így például 6—8 aminosavat tartalmazó polipeptidet szintén előállí- 20 tottak. A proteinek nagyrészt polipeptidek, amelyek rendszerint száz vagy több egymáshoz kapcsolt aminosav-szegmenst tartalmaznak. A polipeptidek mem csupán mint a protei- 25 ne'k szintézisének építőkövei hasznosak, hanem azért is, mert közülük egyesek gyógyászatilag hatékonyak. A proteinek tanulmányozása és elemzése terén is hasznosak. A protein-szerkezet tanulmányozásának egyik leggyümölcsö- 30 zőbb megközelítési módja a ^protein parciális hidrolízisében és a keletkezett polipeptid-fragmensek elkülönítésében ós elemzésében állt. Az ilyen eljárások nagyon korlátozott mennyiségű tájékoztatást nyújtanak a poMpeptidek és a proteinek szerkezati^funkcionális összefüggéseire nézve. Ilyen természetű pontos információt ellenőrzött, lépésenként végzett polipeptid-szintézis útján lehetne kapni. Az eddig végzett ilyen tanulmányok nem nyújtanak betekintést az enzimek, hormonok és egyéb, a testben fontos funkciókat végző proteinek hatásmódjába. Egyik sem ad olyan tájékoztatást, amely lehetővé tenné a természetes proteinek hasznos variánsainak előállításait, és olyan tájékoztatást sem adnak, amely lehetővé tenné a természetes proteinekkel a hasznos egymásraihatást elősegítő, speciálisan kialakított gyógyászati hatóanyagok előállítását. A korszerű biológia egyik legérdekesebb feladata, hogy új betekintést biztosítson az enzimek, hormonok és fizikailag aktív proteinek hatásmechanizmusába. Viszonylag keveset tudunk ezeknek a fontos anyagoknak a kémiai szerkezete és biológiai 'hatékonysága közötti összefüggésről. így például rendkívül kevés ismerettel rendelkezünk az enzimek specifikus aktivitású helyeiről, a specificitás okairól és 157415