157409. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 14a,17a-metiléndioxi-pregnán-származékok előállítására
157409 29 30 R2 hidrogénatomot vagy halogénatomot vagy Ihidroxilcsapoirtot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot vagy kevés szénatomios alkilcsbportot, R4 hidrogénatomot vagy a-hid>roxilcs'.> 5 portot vagy szabad vagy aicilozotjt ß-4udröxilcsopoirtot vagy •oxacsoportot ez utóibbi kettős kötéssel kapcsolódik a 11-szénatomhoz jelent és R5 és R e azonosak vagy különbözők lehetnek, 10 lés hidrogén- vagy halogénatomot vagy '/^Mdroxilcsopartot vagy metilcsoportot jelentenek — azzal jellemezve, hogy egy III általános kép- 15 létű 14a,!l7«-idihiidroxip,regnánj száírmazékot egy RCHO általános képletű aldehiddel vagy, annak ROHJ(Oi R 7 ) 2 általános képletű aicetálgiával reagáltatunk — ezekben a képletekben R és R2 — R6 a fenti jelentésű, R 7 pedig kevés széoatomos ^0 alkilcsoportot jelent —, vagy egy olyan III általános képletű 14a, 17a-dühidropregnén-5zármazékot, amelyben az 1—2 és 6—7 helyzetek telítettek, egy (R^aCH általános képletű ortoíormiiáttal reagáltatunk — ezekben a képletek- 25 ben R és RÍ—R6 a fenti jelentésű, majd adott esetben az így kapott vegyületet önmagában ismert módon átalakítjuk egy másik I vagy II általános képletű vegyületté. 30 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan III általános képletű 14a,17iaHdihidroxipregnán-származékot, amelynek képletében az 1—2 és „B 6—7 helyzetek telítettek, egy RCHO képletű ű " aldehiddel vagy annak RCH(OR7 ) 2 képletű acetátjával — ebben a képletben R és Rj—R? az 1. igénypontiban megadott jelentésű —, egy RiOH képletű alkohollal, egy (RiO^CH képlétű ortoformiáttal vagy egy CH3 C(ORi) 2 CH3 képletű dialkoxiprapánnal reagáltatunk — ezekben a képletekben Rx a fenti jelentésű —, majd adott esetben az így kapott vegyületet önmagában ismert módon átalakítjuk egy másik II . ., általános képletű vegyületté. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan III általános képletű vegyületet, amelynek kép- 59 létében az R2—R6 jelek közül legalább az egyik hidrogénatom, a többi pedig az 1. igénypontiban megadott jelentésű, és/vagy amelyiben az 1—2, 6—7 és 15—,16 helyzetlak közül legalább egy telítve van, egy RCHO képletű aldehiddel vagy 55 annak RCH(OR7 ) 2 képletű aoetál jávai reagál tatunk — ebben a képletben R és R7 az 1. igénypontban megadott jelentésű —, és a 4, 6, 11, 15 vagy 16 helyzetekiben levő hidrogénatomok közül legalább az egyiket egy megfelelő szubsz- go tituenssel helyettesítjük, és/vagy kettőskötést létesítünk azoknak az 1—2, 6—7 és 15—16 helyzeteknek legalább egyikében, amelyek a kiindulási anyagiban telítve vannak. 4. Az 1. igénypont szarinti eljárás fogan a- 55 tosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan III általános képletű 14a,17«-dÍ!hidnoxipíregnán-származékot, amelynek képletében az R2—R 6 jelek közül legalább az egyik hidrogénatom, a többi padig az 1. igénypontban megadott jelentésű, és/vagy amelyben az 1^2, 6—7 és 15— 16 helyzeteik telítettek, egy (R1 0) s (CH képletű ortoformiáttal reagáltatunk — ebiben a képletben RÍ az 1. igénypontban megadott jelentésű — majd a 4, 6, 11, 1:5 és 16 helyzetekben levő. hidinoigénaitomiok közül legalább az egyiket egy megfelelő szuihszt'ituensiseil helyettesítjük, és/ vagy kettősikötést létesítünk a 15—16 helyzetben. , 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan III általánois képletű 14a,17a-dihidroxipreginián-származékot, amelynek képleltében az 1—2 és 6—7 helyzetek telítettek, - egy RCHO képletű aldehiddel vagy annak RCH(OR7) 2 képletű acetátjával reagáltatunk — ezekben a képletekben R és R, az 1. igénypontban megadott jelentésű —, majd az így kapott vegyületet egy {RjO^CH képletű artofoirmáíátítal reagáltatjuk — ebiben a képletben Rí az 1. igénypontiban megadott jelentésű —, és az így kapott vegyület 4, 6, 11, 15 és 16 helyzetében levő hidrogénatomok közül legalább az egyiket egy megfelelő szulbisztituanssel helyettesítjük, és/vagy kettősikötést létesítünk a 15—16 helyzetben, 6. Az 1. igénypont szarinti eljárás foganatoaítási módja olyan I vagy II általános képletű 14a, 17'a-metiléndioxipragnán-származékok előállítására, amelyek képletében R legfeljebb 5 szénatomos egyenes- vagy elágazó láncú alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan RCHO vagy RCH(OR7)2 képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képletélben R egyenesvagy elágazó láncú legfeljebb 5 szénatomos alfeilcsoporit, R7 pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja olyan I vagy II általános képletű 14a,l 7«-metléndioxipregnán^zármiaziékok előállítására, amelyek képletében R metil-, etil-, butil-, terc.-foutil- vagy pentil-3^csopoirt!ot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan RCHO vagy RCH(OR7) 2 képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képletében R metil-, etil-, butil-, tere.-butil- vagy pentil^3-esoportot jelent, R7 pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogamatosítási módja olyan I vagy II általános képletű, 14a,17.a-meti[liándiioxipregnán-szíá!rmazékok előállításaira, amelyek képletében R fenil- vagy helyettesített fenilcsioportot jelent — azzal jellemezve, hogy olyan RCHO vagy RCH(OR7) 2 képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képletében R fenil- vagy helyettesített fenilesoportot jelent, R7 pedig az 1. igénypontiban megadott jelentésű. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja" olyan I vagy II általános kép-15
