157409. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 14a,17a-metiléndioxi-pregnán-származékok előállítására
MAGYAR KÉPKÖZTÁRSASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI w m _ LE 1 RAS Bejelentés napja: 1968. III. 12. (KO—2150) Hollandiai elsőbbsége: 1967. III. 13. (6703781) Közzététel napja: 1969. X. 22. Megjelent: 1970. XI. 16. 157409 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 169/26 Feltalálók: A feltalálók megnevezése, kérésükre elmarad. Tulajdonos: Koninklijke Nederlandsohe G-istan Spiiritusfatariek N. V., Delit, Hollandia Eljárás 14a,17a -metiléndioxi-pregnán-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I és II általános képletű gyógyászatilag hatásos új 14a, 17ametiléndioxipregnán-szárimazékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Ezekben a képletekben a szaggatott kötésvonalak az 1—2, 6—7 és 15—16 helyzetekben szokás szerint egy másik kötés esetleges jelenlétére utalnak. R egy helyettesítetlen vagy halögánatoimimal (előnyösen klór atommal), karboxil- vagy metoxikarbonilcsopoirttal helyettesített legfeljebb '9 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alifás szénhidrogénicsoportot (előnyösen alkilcsoportot); helyettesítetlen vagy (előnyösen pana-ihelyzetben) halogénatommal, kevés szénatomos alkilcsoporttal, nitro- vagy aminocsoporttal vagy egy vagy több kevés szénatomos alkoxicsopoirttal helyettesített árucsoportot (előnyösen fenil- vagy naftil•csoportot), anil i(kevés szénatomos) alkil-csoportot; 3—8 szénatomos eikloalkilcsoportot (előnyösen eiklcjhexilcsoportot); kevés szénatomos alkoxicsqportot vagy furilcsoportot jelent, Rí kevés szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy halogén- (elő^nyösen klór-) atomot vagy hidroxilcs oportet, R3 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 5 kevés szénatomos alkilcsoportot (előnyösen metilcsoportot), R4 hidrogénatomot vagy a-hidroxilesopartot vagy szabad vagy aeilozott ßhidroxilesoportot vagy oxocsoportot 10 jelent ez utóbbi kettős kötéssel kapcsolódik a 11-szénatomhoz és R5 és R e azonosak vagy különbözők lehetnek, & hidrogén- vagy halogénatomot vagy /Wiidroxilesopartot vagy metilcsopor-15, tat jelentenek... Kevés szénatomos alkilcsoporton és kevés szénatomos alkoxicsoporton legfeljebb 4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú csoportot .20 értünk. Mint az I és II képletből kitűnik, a szteroid, váz 14 és 17 helyzetű szénatomjait egy szénás két oxigénatom köti össze, és ezek úgy vannak elrendezve, hogy a szteroidváz 14, 13 és 17 25 szénatomjaival 1,3-dioxán-gyűrűrendszert alkotnak. Az I és II általános képletű pregnán-származékok gyógyászastilag hatásos vegyületek rnen-30 struaciót megelőző hatással. A vegyületek né-157409
