157396. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású szulfanamid-származékok előállítására
157396 15 16 a) egy (III) általános képletű amint — ahol R jelentése a fenti — egy (J.V) általános képletű borostyánkősavval — anol R1, Hs , RJ és R* jelentése a fenti — vagy annak egy reakcióképes származékával 100 C° feletti hőmérsékleten reagáltatunk, vagy b) egy (I) általános képletű vegyületet, ahol R egy szulf onamido-csoporttul nem szubsztituált egy-gyűrűs aril-csoportot jelent, egy vagy több olyan reagenssel reagáltatunk, amelyek szulfonamido-csoportnak a vegyületbe való bevitelére alkalmasak. 2.. Az la) igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes savszármazékként savanhidridet használunk. 3. Az la) és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 200 C° körüli hőmérsékleten folytatjuk le. 4. Az la) és 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót két lépésben végezzük, éspedig első lépésben a megfelelő hemiszukcinil-származékot képezzük, az utóbbit pedig a második lépésben gyűrűzárásnak vetjük alá. 5. Az lb) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy szulfonil-halogeniddel az (I) általános képletű vegyületbe — ahol R szulfonamido-csoporttól mentes egy-gyűrű aril-csoportot jelent —• halogénszulfonil-csoportot viszünk be és a kapott halogénszulfonil-vegyületet egy HNR6R 7 általános képletű vegyülettel — ahol R6 és R 7 jelentése a fenti — reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyülethez — amely vegyületben R egy-gyűrűs aril-csoportot, különösen fenil-' csoportot jelent, mely legalább egy —S02 NR 6 R 7 képletű szulfonamido-csoporttal van helyettesítve, ahol R6 és R 7 azonos vagy eltérő csoportokat, éspedig hidrogént, nem szubsztituált alifás szénhidrogén-csoportot vagy acil-csoportot jelent, R1 , R 2 , R 3 és R 4 lehet azonos vagy eltérő és hidrogént, 1—5 szénatomszámú alkil-csoportot, helyettesítetlen vagy egy vagy több alkoxi-, metilén-, dioxi-, nitro-, ciano-, acil-, karboxil-, észterezett karboxil-, amino-, alkilamino-, szulfonamido- vagy acilamino-csoporttal vagy halogénnel szubsztituált egy-gyűrűs aril-csoportot jelent azzal a megszorítással, hogy az R1, R 2 , R 3 és R 4 szubsztituensek egyike fenil-csoportot, — mint hatóanyaghoz egy vagy több gyógyászati vivőanyagot vagy kötőanyagot, mint keményítőt, lakózt, magnéziumsztearátot, talkumot, zselatint, steril vizet vagy szuszpendátászart, emulgeálószert, diszpergaicszert, sűrítőszert vagy ízesítőszert adago-5 lünk és a keveréket 10—1000 mg, célszerűen 100—300 mg dózisegységet tartalmazó tabletta, drazsé, kapszula, pasztilla, kúp, injekció vagy egyéb oldat formájában készítünk el. 10 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként oly (I) általános képletű vegyületét használunk, amelyben R szubsztituens 4-szulfonamido-fenil-csoportot jelent. X5 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve,' hogy hatóanyagként oly (I) általános képletű vegyületet használunk, amelyben az R1, R 2 , R 3 és R* szubsztituensként szereplő egy gyűrűs aril-csoport fe-20 nil -> klórfenU-, fluórfenil-, metoxifenil-, nitrofenil-, aminofenü- vagy acilamidofenU-csoportot jelenít, 9. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeUemezve, hogy hatóanyag-25 ként az l'-(3-metil-3-fenil-2,5-dioxopirrolidino;-4'-szulfonamido-benzoit használunk. 10. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeUemezve, hogy hatóanyagként 1'- [3-(p-klórf endl)-3-metil-2,5-dioxopirrorj0 dino]-4'-szulfonamido-benzolt használunk. 11. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeUemezve, hogy hatóanyagként r-[3-(p-iluórfenil)-3-metil-2,5-dioxopirrolidino] -4'-szulfonarnido-benzolt használunk. 35 12. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1'- [3-(p-metoxif enil)-3-metil-2,5-dioxopi rrolidino] -4'-szulfonamido-benzolt használunk. 13. A 6. igénypont szerinti eljárás foganato-40 sítási módja, azzal jeUemezve, hogy hatóanyagként r-(3-fenil-2,5-dioxopirrolidino)-4'-szulf onamido-benzolt használunk. 14. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyag-45 ként r-(3-fenil-3-butil-2,5-dioxopirrolidino)-4'-szulfonamido-benzolt használunk. 15. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeUemezve, hogy hatóanyagként r-(3,3-difenil-2,5-dioxopirrolidino)-4'-*zul-50 fonamido-benzolt használunk. 16. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeUemezve, hogy hatóanyagként l'-[3-(p-nitrofenil)-3-metil-2,5-dioxopirrolidino] -4'^szulfonamido-benzolt használunk. 55 17. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeUemezve, hogy hatóanyagként l'-[3-fenil-3-etil-2,5-dioxopirrolidino]-4'-szulfonamido-benzolt használunk. 1 rajz A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007903. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca. 21—23. a
