157388. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4H-3,1-benzoxazin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 157388 i^Jfe^v Nemzetközi osztályozás: áBmiita C 07 d 85/48 w Bejelentés napja: 1967. XI. 22. (FA—743) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1966. XI. 24. (F 50 751 IV d/12 p) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1969. X. 22. Megjelent: 1970. XII. 10. Feltalálók: Euch Heinz vegyész, Frankfurti/Main, Schmitt Kurt vegyész, Frankfurt/Main, Seidl Günther vegyész, Frankfurt/Maiin, Hoffmann Irmgard farmakológus, Bad Soden/Taunus, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbwerke Hoechst Aktiengesellschaft, vormals Meister Lucius & Bründng cég, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 4H-3,í-benzoxazia-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkező új 4H-3,1--benzoxazin-szánnazékok előállítására. Meglepő módon azt találtuk, hogy a csatolt rajz (I) általános képletű 4H-3,l-benzoxazin származékai — amely képletben R szubsztituens jelentése hidrogénatom, alkil-cikloalkil-, alkenil-, cikloalkenil-, aril-, aralkil- vagy kismolekulasúlyú dialkilaminoalkil-csoport, mimellett az utóbbi gyök dialkilamino-csoportja adott esetben oxigén- vagy kénatomon, vagy metil- vagy benzilgyökkel szubsztituált iminocsoporton keresztül gyűrűvé is záródhat, Rt szubsztituens jelentése hidrogénatom, halogénatom, metoxi-, trifluormetil- vagy nitro-csoport, R2 és R3 szubsztituensek jelentése azonos vagy eltérő, éspedig alkil-, cikloalkil-, araikilvagy ariigyökök, mimellett az aromás gyűrű halogénatomokkal, metoxi-, trifluormetil- vagy nitrocsoportokkal is helyettesítve lehet — és ezen vegyületek fiziológiai szempontból elviselhető savakkal képezett sói, értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek. Főként központi depressziós és görcscsillapító, nyugtató és narkózishosszabbító hatást, ebből kifolyólag 10 15 20 25 30 pedig pl. fájdalomcsillapító és görcsoldó hatékonyságot is mutatnak, igen alacsony toxicitási érték mellett. A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek előállítása azzal jellemezhető, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet •— mely képletben R^, R2 és R 3 szubsztituensek jelentése a fentiekkel megegyezik, míg X szubsztituens klór- vagy brómatom, esetleg hidroxil-, alkoxi- vagy alkanoiloxi-csoport — valamely (III) általános képletű izocianáttal — amely képletben R szubsztituens jelentése a fentiekkel megegyezik •— vagy a megfelelő izocianátképző vegyületekkel adott esetben savak, vagy vízlehasítószerek hozzáadása közben reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — amely képletben R, R^ R2 , R 3 és X szubsztituensek jelentése a fentiekkel megegyezik, míg A szubsztituens oxigén- vagy kénatomot jelent — illetve ezen karbamid- és tiokarbamidszármazékok megfelelő funkciós vegyületeit savakkal vagy vízlehasítószerekkel — ha A szubsztituens oxigénatomot jelent — vagy kénlehasítószerekkel, adott esetben egyidejűleg vagy reagáltatás után végzett savas kezeléssel, — ha A szubsztituens kénatomot jelent — kezelünk, vagy 157388
