157387. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-4H-3,1-benzotiazin származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja; 1967. XI. 22. (FA—742) 157387 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 93/08 Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1966. XI. 26. (F 50 772 IV d/12 p) Közzététel napja: 1969. X. 22. Megjelent: 1970. XII. 10. * Feltalálók: Kuch Heinz vegyész, Frankfurt/Main, Schmitt Kurt vegyész, Frankfurt/Main, Seidl Günther vegyész, Frankfurt/Main, Hoffmann Irmgard farmakológus, Bad Soden/Taunus, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbwerte Hoechst Aktiengesellschaft, vormals Meister Lucius & Brüning cég, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 2-amino-4H-3,l-foenzotiazm~származéko)k előállítására 1 - A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 4H-3,l-benzotiazin származékok előállítására. Az (I) általános képletben szereplő szubsztituensek jelentése a következő. R hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, alkenil-, cikloalkenil-, aril-, aralkil-, vagy valamely rövidszénláncú dialkilamino-alkil-csoport, miimellett az utóbbi csoportban szereplő diialkilaminocsoport adott esetben oxigénvagy kénatom an keresztül vagy rnetilvagy benzilgyökkel szubsztituált itninocsoporton keresztül gyűrűvé is záródhat. \R.L hidrogénatom, halogénatom, metoxi-, trifluormetil- vagy nitro-csoport, R2 és R 3 azonos vagy eltérő, éspedig alkil-, aralkil- vagy ariigyök, emellett az aralkil- vagy ariigyök fenilgyűrűje halogénatomokkal, ímetoxi-, trifluormetil- vagy nitro-csoportokkal szubsztituálva is lehet. A találmány oltalmi körébe tartoznak a fenti vegyületek fiziológiailag elfogadható savakkal képezett sói is. A találmány szerinti új vegyületek értékes gyógyászati tulajdonságokat mutatnak, főként mind centrális depressziós, mind izgató, továbbá nyugtató és narkózisnyújtó hatásuk van, ebből kifolyólag pl. analgetikus és 10 20 25 görcsoldó hatást toxicitás mellett. is kifejtenek igen csekély A találmány szerinti vegyületek előállítása azzal jellemezhető, hogy • a) valamely (II) általános képletű vegyület, ahol Rj, R2 és R 3 jelentése a fentiekkel egyezik, míg X klór- vagy brómatom, egy hidroxil-, szulfhidril- alkoxi-, alkiltio- vagy alkanoiloxicsoport — valamely (Illa) általános képletű tiokarbamiddal — ahol R • jelentése a fentiekkel egyezik, 'míg az R gyökök azonosak vagy eltérőek —• vagy valamely (Illb) általános képletű izocianáttal —• ahol R jelentése a fentiekkel megegyezik •— illetve a .megfelelő izotioeia-15 nátképző vegyületekkel, adott esetben savak és/ vagy vízlehasítószerek jelenlétében reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol X, R, R1( R 2 és R 3 szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyezik — illetve a (IV) általános képletű karbamidok megfelelő funkciós származékait kénhidrogénnel illetve szervetlen szulfidvegyületekkel vagy vízlehasítószerekkel, adott esetben savak hozzáadása közben reagáltatunk, vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet ahol Rj, R2 és R 3 szubsztituensek jelentése a 30 fentiekkel egyezik, míg R4 klór- vagy bróm-157387
