157341. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-acil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására
25 157341 26 A és n jelentése a fent megadott — valamely megfelelő katalizátor jelenlétében vagy távollétében 40—200 C°-os hőmérsékleten melegítjük, és szükség esetén azesetben, ha R5 alkil-esoportot jelent, a kiapott (I) általános képletű 1-acil-3-indolil-alifás savszármazékot — ahol R1, R 2 , R3 , R 4 , A és n jelentése a fent megadott — hidrolízissel R° helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű l-acil-3-indolil-alifás savszármazékká alakítjuk, továbbá, kívánt; esetben a kapott, R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű l-acil-3-indolil-alifás savszámiazákot valamely, a Mendelejev-féle periódusos rendszer, I, II vagy III csoportjába tartozó fémmel, vagy egy fentebb említett szerves aminnal oldószerben reagáltatjuk, és "így az R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű l-acil-3-indolil-alifás savszármazék sóját vagy molekulavegyületét állítjuk elő. (Elsőbbség: 1968. április 9.) 3. Eljárás az (V) általános képletű l-acil-3--indolil-alifás savszármazékok — ahol n jelentése 0 vagy 1; R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, legföljebb 3 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkil-csoport, legföljebb 3 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkoxi-csopont; R2 jelentése helyettesítetlen, vagy halogénatommal, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkiltio-csoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy oxigénatomot tartalmazó 5-tagú vagy nitrogénatomot tartalmazó 6-tagú heterociklusos csoport; R3 jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport, R4 legföljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-osoport, és A jelentése —GH=CH— vinilénlánc — sóinak vagy moilekulavegyületeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű l^acil-3-indolil-Jalifás savszármazékot valamely szerves oldószerben, például acetonban vagy metanolban oldunk, és a kapott elegyet kismennyiségű, célszerűen 1—20% víz jelenlétében nátriumkanbonátfal vagy íkáliumkarbonáttal, vagy nátriumhidrogén'karbonáttal vagy káliumhidrogénkarbonáttal, vagy dietilaminoetanollal, argininnel, aminopirinnel vagy urotropinnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1968. április 9.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az l-acil-3-indolil-alifás savszármazékok allkáliföldfém- vagy alumíniumsóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a 3. igénypont szerint előállított oldható 1-acil-3-indolil-alifás savszánmazék-sót valamely aikáliföldfémsóval vagy alumíniumsóval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1968. április 9.) 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás l-aeil-3-indolil-alifás savszármazékok szilárd injekcióinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerint előállított oldható sóhoz megfelelő mennyiségű injektálható anyagot, mint mannitot, glükózt, nátriumJkloiridot, glicint, nátriumglutamátot, aminopirint, koffeint és/vagy nátriumszalicilátot adunk. (Elsőbbsége: 1968. április 9.) 6. Eljárás az (I) általános képletű indolecetsav-származékok — e képletben R1 rövidszénláncú alkoxi-csopontot, R2 halogénfenil-csoportot„ R3 metilgyököt, R 4 hidrogénatomot R r> alkálifématomot vagy egy szerves amin-maradékot képvisel és n = 0 — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (F) általános képletű indolilecetsav-szárrnazékdt — e képletben R1 , R 2 , R 3 , R4 és n jelentése a jelen igénypontban adott meghatározásnak felel meg — szerves oldószerben, víz jelenlétében valamely alkálifémkarbonáttal vagy alkálifémhidrogénkarbonáttal, vagy pedig valamely szerves aminnal sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1967. április 11.) 7. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő 3-indolil-alifás karbonsav-sók — e képletben R1 hidrogénatomot, rövidszénláncú aíkilcsoportot vagy halogénatomot, R2 helyettesi tétlen vagy rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkiltio-csoporttal vagy halogénnel helyettesített fenilcsoportot, oxigénatomot tartalmazó 5-tagú vagy nitrogénatomot tartalmazó 6-tagú heterociklusos csoportot, R3 rövidszénláncú alkilgyököt, R 4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, Rö a periódusos rendszer I, II vagy III csoportjába tartozó fématomot vagy egy szerves amin-maradékot, A vinilén-csoporto't képvisel és n = 0" vagy 1 — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (F) általános képletű vegyületet — ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , A és n jelentése a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel egyező — a periódusos rendszer I, II vagy III csoportjába tartozó fémmel, ennek hidroxidjával vagy sójával, vagy pedig egy szerves aminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1967. május 6.) 8. Eljárás az (I) általános képletű indolil-alifás karbonsavsók — képletében R1 rövidszén-40 láncú alkil- vagy alkoxi-csoportot, hidrogénvagy halogénatornot, R2 piridilcsoportot, R 3 rövidszénláncú alkilgyököt, R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, R5 a periódusos rendszer I, II vagy III csoportjába tar-45 tozó fématomot vagy egy szerves amin-maradékot képvisel és n = 0 —• előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (F) általános képletű indolilalifás savszármazókot — ahol R1 , R 2 , R 3 , R 4 és n jelentése a jelen igénypontban adott megha-50 tarozás szerintivel megegyező .— a periódusos rendszer I, II vagy III csoportjába tartozó fémmel, ennek hidroxidjával vagy sójával, vagy pedig egy szerves aminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1967. május 8.) 55 9. Eljárás az (I) általános képletű l-aroil-3--indolilecetsav származékok — e képletben R1 hidrogén- vagy halogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoportot, R2 helyettesítetlen 60 vagy halogénnek, rövidszénláncú alkil-, alkoxivagy alkiltio-csoporttal helyettesített fenilcsoportot, R3 rövidszénláncú alkilgyököt, R 4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, Ra hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcso-65 portot képvisel és n = 0 — előállítására, azzal 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 13
