157333. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lizergsavszármazékok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 157333 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS é£fo . Nemzetközi osztályozás: C 07 d2 ISP Bejelentés napja: 1968. VII. 31. (SA—1890) IRT Svájci elsőbbsége: 1967. VIII. 02. (10 900/67) ** ORSZÄGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1969. X. 22. Megjelent: 1970. XII. 31. -Feltalálók: Dr. Stadler Pa/ul vegyész, Biel-Benfcen/BL, Dr. Hauth Hartmut vegyész, Riehen, Dr. Wersin Gernot vegyész, Bottmingen, Dr. Guttniann Stephan vegyész, Allschwil, Dr. Hofmanin Albert vegyész, Bottmingen, Dr. Stütz Peter vegyész, Basel, Willems Hans vegyész, Allschwil, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A. G., Basel, Svájc Eljárás lizergsavszármazékoík előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új lizergsavszármazékok és szervezetlen és szerves savakkal alkotott savaddiciós sóik előállítására. Ebben a képletben —s / / x y a —CH2—CH vagy a —CH=C csoportot \ \ jelenti, Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R2 izopropil- vagy izobutilcsoportot jelent. A találmány értelmében úgy jutunk a) az I általános képletű vegyületekhez, hogy II általános képletű vegyületek sóit — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű — III általános képletű savak reakcióképes, funkcionális származékaival — ebben a képletben Rj és x y a fenti jelentésűek — az adott reakciókörülmények között iners oldószerben vagy oldószerkeverékben és egy bázisos kondenzálószer jelenlétében reagáltatjuk, b) az la általános képletű vegyületekhez — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelzésűek —, hogy Ib általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek — hidrogénezünk, vagy c) az Ic általános képletű vegyületekhez — ebben a képletben x y és R2 a fenti jelentésűek — hogy Id általános képletű vegyületeket —• ebben a képletben x y és Rj a fenti jelentésűek — erős bázis jelenlétében az adott reakciókörülmények között iners oldószerben vagy oldószerelegyben metilezünk, és az így kapott I általános képletű vegyületeket adott esetben szervetlen vagy szerves savakkal alkotott savaddiciós sóikká alakítjuk át. / Az a) eljárás szerinti kondenzációra a talál-10 mány értelmében a III általános képletű savak reakcióképes, funkcionális származékaiként kénsavval alkotott vegyes anhidridjeik, előnyösen pedig savklorid-hidrokloridjaik használhatók. Az adott reakciókörülmények között iners oldó-15 szerként alkalmasak például dimetilformamid, acetonitril, metilénklorid vagy kloroform, bázisos kondenzálószerként elsősorban tercier szerves bázisok, például piridin, továbbá trietilamin, valamint gyenge szervetlen bázisok, például al-20 kálifémkarbonátok. A reakciót az alkalmazott funkcionális, reakcióképes savszármazék természetétől függően kb. —20 és +20 C° között hajtják végre. A II általános képletű vegyületeket a találmány szerinti kondenzációban erős 25 szervetlen vagy szerves savakkal alkotott sóik alakjában alkalmazzuk. Sóképző savakként többek között sósav, hidrogénbromid és kénsav, valamint oxálsav, maleinsav, metánszulfonsav vagy borkősav jönnek figyelembe. 30 A találmány szerinti eljárás egyik előnyös 157333
