157256. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenilecetsavak és észtereik előállítására
47 157256 48 szénmonoxid lehasadásáig hevítjük, vagy e) valamely i(VIII) általános képletű vegyületet — ahol i^, BQ és R4 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — ezüstoxid katalizátor jelenlétében vízzel vagy rövidszénláncú alkanollal reagáltatunk és a rövidszénláncú alkilészter alakjában kapott terméket kívánt esetben, vagy az egyéb hidroxilvegyülettel képezett észter alakjában kapott terméket minden esetben, hidrolízisnek vetjük alá, vagy f) valamely (IX) általános képletű vegyületet — e képletben Rg és R? hidrogénatomot vagy összesen legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoportokat képviselnek, Ra, R3 , R 4 és R 5 jelentése pedig megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivél — 1 mól hidrogén felvételéig katalitikusan aktivált hidrogénnel reagáltatunk vagy naszoens hidrogénnel kezelünk, vagy g) valamely (X) általános képletű vegyületet — e képletben Aa ciánocsoportot, egy adott esetben helyettesített karbamoilcsoportot vagy karbonsavészer-csoportot képvisel, RÍ, Ra, R3 és R 4 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — alkalikus vagy savas közegben hidrolizálunk és kívánt esetben a só alakjában kapott (I) általános képletű vegyületből a karbonsavat felszabadítjuk, vagy h) valamely (XI) általános képletű vegyületet — ahol R2, Rß és R4 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — Willgerodt ill. Willgerodt—Kindler módszere szerint ammóniumpoliszulfiddal ill. ammóniával vagy valamely primer vagy szekundér aminnal és kénnel hevítünk, és az így kapott amidot ill. adott esetben monovagy diszubsztituált tioamidot hidrolizáljuk és kívánt esetben a só alakjában kapott (I) általános képletű vegyületből a karbonsavat felszabadítjuk, vagy i) valamely (XIII) általános képletű vegyületet — ahol R5' rövidszénMncú alkilcsoportot képvisel, IRÍ és R2 jelentése pedig megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — egy (XIV) általános . képletű vegyülettel (ahol R3 és R 4 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel) reagáltatunk és a kapott (XV) általános képletű reakcióterméket (ahol R5' rövidszénlánoú alkilcsoportot képvisel, R1; R 2 , R3 és Rj jelentése pedig megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel) álkálifémhidroxiddal kezeljük és kívánt esetben az alkálisó alakjában.kapott (I) általános képletű vegyületből a karbonsavat felszabadítjuk, vagy j) valamely (I) általános képletű karbonsavat rövidszénláncú alkilészterré alakítunk át, vagy pedig k) valamely (XVI) általános képletű nitrilt — ahol Rx, R2, Rs és R 4 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel -— valamely 5 Rg'—OH általános képletű, fövidszénláncú alkanolban — e képletben iRg ' valamely rövidszénláncú alkil-10 csoportot jelent — valamely ásványi sav jelenlétében reagáltatunk és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott (I) általános képletű szabad karbonsavat valamely alkalmas szervetlen vagy szerves bázissal képe-15 zett, gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk át (Elsőbbsége: 1966. augusztus 7.) 2. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő helyettesített fenilecetsavnak ill. fenilecetsav-20 észtereknek — e képletben Ri hidrogénatomot vagy rövidszénlámcú alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoportot, R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy 25 alkoxicsoportot, vagy pedig halogénatomot, Rs, R4 és R 5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel — 30 valamint az (I) általános képletű karbonsavak szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) e gy (V) általános képletű vegyületet — ahol RÍ, R2, R3, R 4 és R 5 jelentése megegyezik 35 a fenti meghatározás szerintivel — 1 mól széndioxid lehasadásáig hevítünk, vagy b) valamely (IXa) általános képletű vegyületet — ahol Ra, R3 , R 4 és R 5 jelentése az (I) általános képlet alattival, R6 és R7 jelentése pe-40 dig a (IX) általános képlet alatt adott neghatározással egyező — katalitikusan aktivált hidrogénnel, megnövelt nyomáson és hőmérsékleten redukálunk és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott (I) általá-45 nos képletű szabad karbonsavat valamely alkalmas szervetlen vagy szerves bázissal képezett, gyógyszerészetileg elfogadható sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1967. október 30.) 50 3. Eljárás az (F) általános képletű helyettesített fenilecetsavnak ill. fenilecetsav-észtereknek — e képletben Rx és R 5 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamint az (F) általános kép-55 letű karbonsavak szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IF) általános képletű vegyületet— ahol Rí és R5 jelentése a fentivel egyező — egy monomer vagy polimer 60 szukcinaldehiddel vagy egy ilyen szukcinaldehid valamely nyiltláncú vagy gyűrűs, reakcióképes funkcionális származékával reagáltatunk és kívánt esetben a szabad karbonsav alakjában kapott terméket valamely alkalmas szervetlen 65 va §y szerves bázissal képezett, gyógyszerészeti-24
