157247. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szerves ónvegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó készítmények előállítására
15724? ll 17. példa: 5 hetes egereket (CFW törzs) . perorálisan Hymenolepis nana egérszalagféreg 200—200 onchospheraival perorálisan fertőzünk. A fertőzés után 14 nappal a férgek az egerek bélrendszerében kifejlődnek, ekkor az alábbi táblázatban feltüntetett vegyületeket 1 kg állat testsúlyra számítva 250 és 100 mg-os dózisodban perorálisan adagolunk. 5 napos kezelés után az egeréket felboncoljuk, bélrendszerüket eltávolítjuk és a férgek állapotát megvizsgáljuk. A százalékosan kifejezett féregszámcsökkenést a kontrollálilatokkal hasonlítjuk össze és a kapott eredményeket az alábbi táblázatban részletezzük: Dózis '. % Vegyület adag féregszámmg/kg csökkenés 2-tributilsztanniltio)-250 100 -piridin 100 >90 2-tributiilsztanniltio)-250 100 -3-metilpiridin 100 >90 2-(trifenilsztanniltio)-250 100 -benzoxazol 100 >90 4-í(trifenilsztanniltio)-250 100 -piridin 100 >so 2-(trifenilsztanniltio)-250 100 -5-brómpirÍdin 100 >90 2- (trifenilsztanniltio)-250 100 -3-metilpiridin 100 >90 4-(trifenilsztanniltio)-250 100 -3,5-dibrómpiridin 100 >80 2^(trifenilsztanniltio)-250 100 -4-metilpirimidin 100 >80 2-(trifenilsztanniltio)-250 100 -4,6-dimetilpirimidin 100 >90 2-(trifenílsztanniltio)-250 100 -kinolin 100 >80 2-(trifenilsztanniltio)-250 100 -4-imetilkinolin. 100 >80 2-(trifenilsztanniÍtio)-250 100 -1-metilimidazol 100 >80 2-(tribenzilsztanniltio)-250 100 -piridin 100 >80 2-tributilsztanniltio)-250 100 -pinán 100 >90 2-tributilsztanniltio)-250 100 -6-aminobenzotiazol 100 >80 2-<[trisz-(paraklórfehil)-250 100 -sztanniltio]-piridin 100 >80 2-(trifenilsztanniltio)-250 100 -pinán 100 >80 2-(trÍHpara-tolilsztannilT-250 . 100 tio)-j piridin 100 >80 2-(tripentilsztanniltio)-250 100 -pinán 100 >90 10 12 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az alábbi általános képletű 5 Rí I R2—Sn—S—R* R3 szerves ónvegyületek előállítására — amely képletben 15 Rí, R2 és R 3 szubsztituéns azonos vagy eltérő és jelentésük alkil-, szubsztituált alku-, aralkil-, szubsztituált áralku-,, aril-, szubsztituált aril-, cíkloalkil• vagy alkanil-csöport, 20 R4 szubsztituéns jelentése heterociklusoscsoport vagy hídkötést tartalmazó karbociklusos gyűrű, vagy heterociklusos csoporttal szubsztituált alkilcsoport, vagy helyettesítetlen vagy he-25 lyettesített hídkötést tartalmazó karbociklusos gyűrű — azzal jellemezve, hogy valamely SO 35 40 R*—S—A általános képletű merkaptovegyületet valamely alábbi általános képletű 60 65 Rí R2_sn— R3 B ónvegyülettel reakcióba viszünk — amely képletekben n jelentése egész szám, amely a B csoport vegyértékével megegyezik, míg A és B 45 szubsztituensek egymással reakcióba lépő csoportokat jelentenek, miáltal a kén- és ón-atomok között kötés létesül. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly reak-50 ciókomponenseket használunk, amelyben A . szubsztituéns hidrogénatomot, B szubsztituéns pedig halogénatomot jelent. 3. Az. 1. igénypont szerinti eljárás foga-natosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly reak-55 ciókomponenst használunk, amelyben B szubsztituéns klóratomot jelent. 4. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vizes közegben végezzük valamely a reakcióközegben képződő halogénhidrogénsav semlegesítésére alkalmas alkalikus anyag jelenlétében. 5. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás fo-6
