157247. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szerves ónvegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó készítmények előállítására

3 157247 4 .tituensek közül a benzimidazolt, a benzotiazolt, piridint, benzoxazolt, 1,2,4-triazint, tiazolint, pirimidint, kinolint vagy furánt, illetve az ezekből levezethető csoportokat említjük. A hídkötést tartalmazó karboeiklusos gyűrűs vegyületek közül a pinánt és kámfánt emeljük ki. A találmány oltalmi körébe tartoznak azok a kártevőirtó és parazitaellenes hatású- készítmények, amelyek hatóanyagként valamely fentiekben leírt új szerves ónvegyületet tartalmaznak. A találmány szerinti kártevőirtó, illetve, parazitaellenes hatású készítmények az ónvégyületeken kívül legalább egy nedvesítőszert, iners hígítóanyagot, oldószert, szilárd hígítóanyagot, valamely gyógyászatilag elfogadható vivőanyagot vagy élelmiszert tartalmaznak. A találmány szerinti módon előállítható készítmények növények, magvak, állatok, termékek, a talaj, földi- vagy vízi-területek kezelésére alkalmazhatok, amelynek során a hatóanyagot a fertőzés által érintett területre juttatjuk. A találmány szerinti készítmények felhasználhatók káros mikroorganizmusoknak kitett termékek, papír- vagy faanyagok kezelésére is. A készítményekkel paraziták által kiváltott fertőzések meggyógyíthatok vagy megelőzhetők, ha a fertőzött állatnak legalább egy találmány szerinti szerves ónvegyületet adagolunk. Az új szerves ónvegyületek különböző fajtájú paraziták, beleértve specifikus bélférgek, mint horogféreg, galandféreg, végbélféreg, Ascaris, trichina és májmétely ellen bizonyultak hatékonynak. A felsorolt paraziták komoly problémát jelentenek háziállatok tenyésztésénél, mivel a bélférgek majdnem az összes háziállatot megtámadják és a „helminthiasis" megbetegedést okozzák. Az új szerves ónvegyületek előállítása azzal jellemezhető, hogy valamely R4_s_A általános képletű merkapto-vegyületet valamely alábbi általános képletű Rí R2_sn— B i R3 n ónvegyülettel reagáltatunk — amely képletekben n jelentése valamely egész szám, amely a B-csoport vegyértékével megegyezik, míg A és B szubsztituensek egymással reakcióba lépő csoportokat jelentenek, miáltal a kén és ón atomok között kötés létesül. „A" szubsztituens tehát hidrogénatom vagy alkálifématom, „B" szubsztituens pedig halogénatom (ha n = l), vagy oxigénatom (ha n = 2). Az előnyös kiindulóanyagokban az A szubsztituens hidrogénatomot, B pedig klóratomot jelent. Ha a merkaptovegyület vízoldható, akkor a reakciót vizes vagy valamely szerves oldószeres közegben folytatjuk le. Ha azonban a merkapto-vegyület vízben csak csekély mértékben oldódik, akkor a reakciót előnyösen szer^ ves oldószeres közegben végezzük. Ha a reakciót vizes közegben végezzük, akkor célszerűen valamely alkalikus anyagot, pl. valamely alkáli- vagy alkáliföldfém-ihidroxidot, -oxidot vagy -karbonátot is használunk. Erre a célra pl. nátriumhidroxid, káliumhidroxid vagy nátriumkaribonát alkalmas. A szerves oldószeres közegben végzett reakcióknál valamely szerves bázis, mint trietilamin vagy piridin jelenlétében Végezzük a reakciót. Az alkalikus anyagot vagy szerves bázist azért használjuk, hogy a reakciónál felszabaduló savat lekössük. Szerves oldószeres közegként ketonok, pl. aceton vagy ciklohexanon, szénhidrogének, pl. benzol vagy toluol, éterek, pl. dietiléter vagy dioxán használható és a reakció szobahőmérsékleten vagy emelt hőmérsékleten pl. az alkalmazott oldószer forrpontján vissza'folyató hűtő alatt kivitelezhető. A képződött szerves ónvegyületek gyakran olajos folyadékok, amelyeket nitrogén légkörben vákuumdesztiiiációvai tisztítunk. Egyes képződött ónvegyületek szilárd formájúak, mint pl. a 4-(tributilsztaniltio)-3,5-dijódpiridin. A szerves ónvegyületeket bármely szokásos módszerrel nedvesítőanyagok, vágy iners hígítóanyagok jelenlétében vagy távollétében bekeverhetjük, a kártevőirtó vagy parazitaellenes készítményekbe. Kívánt esetben az, új szerves ónvegyületeket valamely magas^forrpontú szénhidrogénben feloldjuk, ez utóbbi előnyösen valamely oldott emulgálószert is tartalmaz, így víz hozzáadásával önmagától emulgálódó készítmény állítható elő. Más esetben a szerves ónvegyületeket egy nedvesítőszerrel, esetleg iners hígítóanyaggal vagy anélkül elkeverjük és így egy nedvesíthető folyadék vagy por alakú készítményt állítunk elő, amely vízben oldható vagy diszpergálható. Iners hígítóanyagok felhasználása esetén szilárd vagy por alakú készítményt is előállíthatunk. A szerves ónvegyületekkel elkeverhető iners hígítóanyagok köréből bármely szilárd iners közeg megfelelő, beleértve a por alakú vagy szemcsés szilárd anyagokat, pl. agyagok, homok, talkum, csillám, műtrágyák és hasonló anyagokat, is, amelyek vagy porszerűek, vagy nagyobb szemcseméretűek. Parazitaellenes állatgyógyászati célokra a szerves ónvegyületeket általában perorálisan, kívánt esetben azonban parenterálisan is adagolhatjuk. Perorális alkalmazásnál a szerves ónvegyületeket rendszerint a szokásos módon 10 15 J20 25 30 35 40 45 50 55 60 2