157220. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált noratropiniumsók előállítására

157220 13 Borkősav Kétszer- desztillált vízzel kiegészítve 14 0,012 mg Előállítás: A hatóanyagot és a segédanyagokat víziben oldjuk, és a két p-hidroxibenzoé-2,0 ml-re savészter etanolos oldatával elegyítjük. Az oldatot palackokba töltjük. Előállítás: A ható- és segédanyagokat a friss " kétszer desztillált vízben oldjuk, sterilszűrőn átszűrjük, és aszeptikus körülmények között ampullákba töltjük. Az ampullákat 20 percig 120 C-on sterilizáljuk. 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új N-szübsztituált noriatropiniumsők előállítására — ebben a képletben 2. Végbélkúpok N-Izopropil-nortropin-tropasavészter--forómmetilát (vagy más I képletű hatóanyag) Tejcukor Alapanyag (Witepol W 45, egy triglicerid-keverék 10,0 mg 100,0 mg 1630,0 mg Előállítás: A hatóanyagot a tejcukorral keverjük, és homogénen eloszlatjuk a megolvasztott alapanyagfban. A keveréket formába öntjük, ahol megdermed. Rí 2—4 szénatomos alkil- vagy alkenilcsopor-15 tot vagy 3—8 szénatomos cikloalkilcsoportot, R2 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy acilcsoportot, X(

~> pedig egy fiziológiailag elviselhető sókat 20 alkotó egy- vagy többértékű sav anionjának 1 ekvivalensét jelenti •— azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű racém vagy optikailag aktív N^szubsztituált 25 noratropint —• ebben a képletben Rt és R3 a fenti jelentésűek — R2

—Y III 3. Drazsék N-Izopropil-nortropin-tropasavészter--brómmetilát (vagy más I képletű hatóanyag) Dikalciurnhidrogénfoszfát Tejcukor Kukoricakeményítő Kolloid- kovasav Borkősav Oldható keményítő Sztearinsav Sárga színezék (Gelborange S) 5,0 mg 18,0 mg 13,9 mg 27,0 mg 3,0 mg 0,5 mg 2,0 mg 0,5 mg 0,1 mg 80,0 mg Előállítás: A hatóanyagot a segédanyagok egy részével egyenletesen-elkeverjük, és az oldható keményítő vizes oldatával granuláljuk. A granulátumot megszárítjuk, a többi segédanyaggal keverjük, és 80 mg súlyú drazsémagokká sajtoljuk. A magokat szokott módon tatándioxiddal, cukorral, arabmézgával, polivinil-pirolidonnal és talkummal drazsírozzuk. 4. Csseppek (orális alkalmazásra; 20 csepp = 1 ml) I képletű hatóanyag 100,0 mg p-Hidroxibenzoésav-metilészter 0,07 g p-Hidroxilbenzoésav-propilészter 0,03 mg Etanol 2,0 ml Ionmentesített vízzel kiegészítve , 100,0 ml-re 30 35 40 45 50 55 60 65 képletű alkilozószerrel — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, Y pedig anionként könynyen lehasítható csoportot jelent — kezelünk, és kívánság esetén a kapott kvaterner vegyületet például cserebomlás útján átalakítjuk egy másik aniont tartalmazó vegyületté. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganat osítási módja azzal jellemezve, hogy alkilozószerként alkilhalogenidókat vagy szulfonsavalkilésztereket alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a realkciót iners szerves oldószerben, például aoetonitrilben, toluolfaan, kloroformban vagy acetonban hajtjuk végre. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 0° és a reakciókeverék forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. •5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítményeik szokásos hígító-, hordozó- és egyéb segédanyagaival keverjük. 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket és más gyógyszereket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat 7