157215. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-benzilamino-imidazolin(2)-származékok előállítására
7 157215 8 Előállítás: A hatóanyagot es a segédanyagokat szokásos módon összekeverjük, és tablettákká sajtoljuk. Egy tabletta 25 mg hatóanyagot tartalmaz. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 24>enzilamino-imidazoliin-(2)^szármázékok és savaddiciós sóik előállítására —• ebben a képletben Rj hidragénatomot vagy 1—4 szénatomios alkilosoportot, R-2 hidrogénatomot, halogénatomot, trif luormetil csoportot vagy 1—4 szénatomos alkiksoportot, Hal pedig halogénatomot jelent — azzal jellemezve, hogy vagy a) egy II általános képletű primer 2Hhalcgénbenzilamint — ebben a képletben Rí, R? és Hal a fenti jelentésűek — egy S-alkilmerkapto-imidazoliniumsóval, előnyösen S^metilmerk^pto-imidazolinium-íhidrojodiddal reagáltatunk, vagy b) egy III általános képletű izotiuróniumsót — ebben á képletben Rí, R2 és Hal a fenti jelentésűek, X pedig egy szervetlen sav anionja — vagy egy IV általános képletű tiokarbamidszármazékot — ebben a képletben Rí, R2 és Hal a fenti jelentésűek — etiléntiaminnal vagy annak sóival reagáltatunk, vagy c) egy V általános képletű tiokarbamiidszármazékot — ebben a képletben Rj, R2 és Hal a fenti jelentésűek — piroiizálunk, vagy id) egy II általános képletű primer 24halogénbenzilaminlt 2jnitramino-imidazolin:nal reagáltatunk, vagy e) egy II általános képletű primer 2nhalogénbenzilamint bisz-(2^oxo-l-imidazoiidinil)-foszfinkloíriddal reagáltatunk, és adott esetben az a(-e) eljárások szerint kapott vegyületet egy fiziológiailag elviselhető savaddiciós sójává alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-{(2-klór-foenzil)-amino]-imidazoline) és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-klór-benzilaiminbóil és 2Hmetiimerkap>to-imidazolin(2)-hidrojodidból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. június 30). 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 24(2-klór-4-metil-benzil)-amino]-imidazolin-{2) és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 1 raj A kiadásért felel: a Közgaz 2-klór-4-metil-benzilaimmbÓ!l és. 2-metilmerkapto-imidazolin-(2)~hidrojodidból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. június 30). 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-5 , sítási módja 2-'[;(: 2,6-dÍKlór-benzil)-amino] -imidazoline) 'ás fiziológiailag elviselhető savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-T-diklór-benzilaminból és 2^metilmerkäplto-imidazalin^(2)-ihÍ!drojodidfoól indulunk ki. (Elsőbfo-10 sége: 1966. június 30). 5. Az 1. igénypont szeriniti eljárás foganatosítási módja 2^[(2,4-diklór-ibenzil)-amino]-imidazolin-(2) és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2,4-15 -diklór-benzilammból és 2-metilmerkaptoimidazolin-i(2)-ihidrojodidból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. június 30). 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2^[(2-bróm-4-klór-benzil)-tamino] -, 20 -imidazoline) és fiziológiailag elviselhető addíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-bróm-4-Mór-benzilammból és 2-metilmerkapto-imidazolin-(2)-hidrojodidból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. június 30). 25 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2^[i(bróm-6-klóir-benzil)-amino] -imidazolin-(2) és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-bróm-6-klór-benzilaminból és 2-metilmerkap-3Q 'to-imidazolin^(2)-hidrojodidból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1967. január 18.) 8. Az .1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[(2-fluor-benzil)Hamino]-imidazolin-(2) és fiziológiailag elviselhető savaddici„5 ós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2--fluorJbenzilaminból és 2^metilmerkapito-imidazolin-i(2)4iidrojodidból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1967. január 18.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato.. sítási módja 2-j [!(2HkIór^a-metil-benzil)-amino]-imidazolin-(2) és fizológiailiag elviselhető savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy l-(2^klórfenil)-etilaminból és 2-metilmerkapto-imidazolin-(2)-hidrojodidból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1867. január 18.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[(2-brómbenzil)-a>mino]-imidazolin-(2) és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sói előállításária azzal jellemezve, hogy 2--bróm-benzilaminból és 2-metilmerkapto-imid-50 azolin-(2)-hidrojodidból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1967. január 18.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-{:(2-klórbenzil)^amino]-iimidazolin-(2) és fizológiiailag elviselhető savaddiciós 55 sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-klórbenzilamin-hidrokloridból és ammóniumrodanidból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1967. január 18.) ;, 5 képlet ;i és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 4 7007710. Zrínyi (T) Nyomda .Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.