157203. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-formil-2-halogén azacikloalkének előállítására

157203 8 benzaldéhidet és 2 g Raney-nifekelt, majd 10 atmoszféra hidrogén nyomáson és 70° hőmérsékleten rázatjuk mindaddig, amíg a hidrogénfelvétel megszűnik. A [katalizátort ezt követően kiszűrjük, az oldószert i(vízsugárszivattyú-)vákuumfoan ledesztilláljuk és a maradékot etainolvíz elegyéből átkristályosítjuk. A kapott 3-benziIaminQ-azaeikloheptanon-{2) olvadáspontja 76—77°. Szabadalmi igénypontok: A helyettesítetlen vagy 1—6 szénatomszámú alkilgyö'kfcel helyettesített, a láncban 4—10 szénatomot tartalmazó alkiléngyököt és Hal halogénatoimot jelent — azzal jellemezve, hogy valamely II. képletű azacikloalkanont, amelyiben A jelentése az előbbiekben megadott, aprotikus szerves oldóés/vagy hígítószsr jelenlétében N,N-dimetilformamidból és egy savanyú halogénezőszerből álló formilező reagenssel reagáltatjuk és a kapott reakcióterméket 10 C° alatti hőméirsékleten 8 pH érték felett hidrolizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-10 1. Eljárás az I. képletű l-formil^2-halogén-azacikloalkének előállítására — ebben a kép- 15 létben 20 25 30 sítási módja, azzal jellemezve, hogy formilezőszerként dimetilformamidot és valamely szervetlen oxisav halogenidjét alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy formOezőszerként dimeMlformamidat és egy faszforoxihalogenidet alkalmazunk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy formilezőszeriként dimetilfarmamidot és egy foszfortri- vagy foszforpentahalogehidet alkalmazunk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy formilezőszerbént dimetüformamidot és foszgént alkalmazunk. 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy formilezőszeriként dimetilformamidot és tionilkloridot allkalmazunk. 7. Az 1 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű azacikloalkanonként adott esetben 1—16 szénatomszámú alkil-gyökkel helyettesített azaci!kloheptamon-(2)-t alkalmazunk. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót az egyúttal aprotikus oldószerül is szolgáló NjN-Hdimetilformamid feleslegében hajtjuk végre. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007709. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. í