157188. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-dihalogén-feniletilamin-származékok előállítására

157188 4,1 42 Készül 2-adamantilamino-4'-amimo-3',5'-dibróm-acetofenon-hidrokloridból a 3. példával analóg imódon. 219. példa: l-(4-Amino-3,5-di)bróm-fenil)-2^pirrolidino-etanol A hidroklorid olvadáspontja 167—168° (bomlik). Készül 4'-amin>o-3',5'-dibróm-2-pirrolidino-acetofenon-'hidrokloridból a 3. példával analóg módon. 220. példa: l-{4-Amino-3,5-dibróm-fenil)-2r-pip9ridino-etanol A hidroklorid olvadáspontja 1 mól metanolt tartalmazó kristályokban 190—191° (bomlik). Készül 4'^amino-3',5'-dibróm-2-piperidino-acetofenon-hidrokloridból a 3. példával analóg módon. 221. példa: J-(4-Amino-3,5-dibróm-fenil)-2-<4->metil-piperazino)-etanol A hidroklorid olvadáspontja 1/2 mól etanolt tartalmazó kristályban 201—202° (bomlik). Készül 4%amino-3',5'-diforám-2^(4-metil-piperazinoj-acetofenonnhidrokloridból a 3. példával analóg módon. 222. példa: l-(4-Amino-3,5-dibróm^fenil)-2^morfolino-etanol A dihidroklorid olvadáspontja . 130—130,5° (bomlik). Készült 4'-amino-3',,

5'-dibróm-2-morfolino-acetofenon-hidrakloridból a 3. példával analóg módon. 223. példa: l-(4-Amino-3,5-dibróm-tfenil)-2--hexametilénimino-etanol A hidroklorid olvadáspontja 190—191° (bomlik). Készül 4%amino-3\'5'-dibróm-2-hexarnetilénimino-aeetcíenon-hidrokloridból a 3. példával analóg módon. 224. példa: lj

(4-Amino-3,ö-dibróm-fenil)-2Hkamfidino-etanol Készül 4%amino-3\5'-dJbróm-2-kamfimido-acetofenon-hidrokloridból a 3. példával analóg módon. 5 225. példa: l-(3-AmirLo-4,6-dibróm-fenil)-2-metilaiminonpropanol 10 A hidroktorid olvadáspontja 244° (bomlik). Készül 3'-ammo-4',6'~dibróm-2-metilamino-propiafenon-hidroklorid'ból a 3. példával analóg módon. 15 226. példa: 2~Etilamino-l-(3-amino-4,6-dibrám-fenii)•^propanol 20 25 30 35 40 45 50 55 A hidroklorid olvadáspontja 244° (bomlik). Készül 2-etilamino-3'-amino-4',6'-dil

bróm-acetofenon-Mdraklorldból a 3. példával analóg módon. Az I általános képletű új vegyületek szokott módon fel dolgozhat ók a szokásos gyógyszerkészítményekké. A hatóanyag közepes adagja 10—50 mg, előnyösen 20—30 mg. Az alábbi példákban ismertetjük néhány fájdalomcsillapító hatású készítmény előállítását. I. példa: Tabletták összetétel: 1 tabletta tartalma: a) b) l l~(4-amino-3,5-dibróm~fenil)-2-jdieitilamino-etanol 20,0 mg !" l-(4^amino-3,:5-dibróm-fenil)-2-di'metilamino-etanol 30,0 mg Aerosil 10,0 img 10,0 mg tejcukor 118,0 mg 108,0 mg burgonyakemányítő 60,0 mg 60,0 mg polivinilpirrolidon 6,0 mg 6,0 mg nátriumoellulózgliko'nát 4,0 mg 4,0 mg magnéziumsztearát 2,0 mg 2,0 mg 220,0 mg 220,0 mg Előállítás: A hatóanyagok Aeirosil-lel, tejcukorral, burgonyakeményítővel és polivinilpirrolidonnal alkotott keverékét vízzel megnedvesítjük, 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, 45°^on megszárítjuk, és ugyanazon a szitán ismét átdörzsöljük. A granulátumot a szokásos segédanyagokkal keverjük, és tablettákat préselünk belőle. Tablettasúly: 220 mg. Bélyeg: 9 mm átmérőjű. 60 II. példa: Drazsék A hidrobromid (bomlik). olvadáspontja 207,5—208° 65 Az la) vagy b) példa szerint előállított tablettákat ismert módon lényegében cukorból és 21