157178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás guanidin-származékok előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. X. 12. (SU—363) Japán-beli elsőbbsége: 1966. X. 13. (67 620/66) Közzététel napja: 1969. VII. 23. Megjelent: 1970. IX. 15. 157178 Nemzetközi osztályozás: C 07 c4 4 • Feltalálók: Miida Nakao, Sendai-sihi, Katsube Junki, Saitamia-kan, Saito Shizuo, Toyonaka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company, LTD., Eljárás guanidin-származékok előállítására A találmány tárgyát uretán kötésű, I általános képletű RtO—C—N—(CH2)„—NH^C—NH

2 O R2 NH új guanidin-iszármazékok és azok savas addíciós sóinak előállítási eljárása képezi — amely képletben Rt rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel és n jelentése 2 vagy 3. Közelebbről, a találmány eljárást nyújt új guanidin-származékok és azok savas addíciós sóinak előállítására. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy egy II általános képletű N-alkoxikarbonilalkiléndia'min-származékot RiO—C—N—(CH2

)„—NH

2 O R2 — ahol Rí, R2

és n a fenti jelentésűek jelenlétében S-alkilizotiofcarbamiddal ciánamiddal reagáltatunk. II - sav vagy A találmány szerinti eljárással kapott (N-alkoxikarbonil-ami'noalkil)-guanidin savas addíciós sói és az (N,N^alkoxikarbonilalkil-aminoalkilj-guanidin savas addiciós sói új vegyületek és értékes farmakológiai hatásokkal, így vírusölő, vérnyomáscsökkentő és hasonló hatással rendelkeznek. Ismeretes volt már eddig is, hogy bizonyos guamdin-származékok értékes farmakológiai, 5 így vérnyomáscsökkentő és vírusölő hatással rendelkeznek. Az is ismeretes, hogy az említett származékokkal kapcsolatban viszonylag sok vegyületet állítottak elő és tanulmányozták alkalmazásukat. 10 Másrészt ismeretes volt, hogy a karbonát kötések (uretán kötések) széleskörű biológiai hatást nyújtanak, azonban alig volt ismeretes olyan vegyület, amelyet úgy állítottak elő, hogy guanidin-származékban karbamát kötést 15 alakítottak ki. A találmány célja ilyen vegyületek előállítása. A találmány szerinti eljárásban savként sósavat, kénsavat, salétromsavat vagy ecetsavat 20 alkalmazhatunk. Eljárhatunk azonban szabad sav alkalmazása nélkül is úgy, hogy az említett savat már előzőleg bevisszük a kiindulási anyagba savas addiciós sók alakjában. így ha S-alkilizotiokarbamidot kell alkalmazni, elő-25 nyösen alkalmazhatjuk az S-alkilizotiokarbamid savas addiciós sóját, így az S-metil-izo" tiokarbamid kénsavas sót vagy az S-etil-izotiokairbamid hidrobromidot, amely könnyen előállítható" és jól kezelhető, és a sót reagálgO tatjuk a II általános képletű N-alkoxifcarbonil-157178