157120. lajstromszámú szabadalom • Eljárás morfolin-származékok előállítására
157120 15 16 A fent ismertetett eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy kiindulási anyagként 4--benzil-2-(o-etoxifenoximetil)-morfolin helyett 4-benzil-2-(o-allilfenoximetil)-morfolint (o-allilfenölból az 5. és 8. példában általánosan ismertetett eljárással előállított termék), míg ecetsav helyett oxálsavat alkalmazunk. Az ily módon kapott 2-(o-aUilfenoximetil)-morfolin-hidrogénoxalát 87—94 C°-on olvad. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új morfolin-származékok (mely képletben R1 és R 2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy alkil-csoport; R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil- vagy cikloalkil-csoport; X jelentése adott esetben helyettesített aril-gyök) és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 2 , R 3 és X jelentése a fent megadott) redukálunk; vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületből (mely képletben R1, R 2 és X jelentése a fent megadott és R4 jelentése a-aril-alkil-gyök) az a-aril-alkil-gyököt eltávolítjuk, és kívánt esetben az ily módon kapott terméket savaddiciós sóvá alakítjuk vagy a bázist sójából felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1966. december 28). 2. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót komplex fémhidridekkel, előnyösen litiumalumíniumhidriddel végezzük ©1. (Elsőbbség: 1966. december 28). 3. Az 1. igénypont a) módszere vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót hígító- vagy oldószerben, előnyösen éterben, tetrahidrofuránban vagy 1,2-dimetoxi-etánban hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1966. december 28). 4. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R4 helyén benzil-gyököt tartalmazó (III) képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1966. december 28). 5. Az 1. igénypioint lb) módszere vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, ázzál jellemezve, hogy az R* = «natól-Halkál-gyök eltávolítását hígító- vagy oldószerben katalitikus hidrogénezéssel végezzük el. (Elsőbbség: 1966. december 28). 10 15 20 25 SO 35 40 45 50 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy palládium/szén katalizátort alkalmazunk. (Elsőbbség: 1966. december 28). 7. Az l.igénypantb) módszere vagy a 4. igényigénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az R4 =a-aril-alkil-gyök eltávolítását az a-aril-alkil-származék és valamely lalbil-lklór-jfiarmliát jreakdiójia, majd az ily módon kapott alkoxikarbonil-származék hidrolízise útján végezzük el. (Elsőbbség: 1967. november 24.). 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkil-klórformiátként metil- vagy etil-klór-formiátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. november 24.) 9. A 7. vagy 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a közbenső termékként kapott alkoxikarbonilszármazék hidrolízisét lúggal vizes hígító- vagy oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1967. november 24.). 10. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyület (mely képletben R1, R 2 , R 3 és X jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy savaddiciós sóját mint hatóanyagot nem-toxikus inert gyógyászatiig alkalmas szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk. (Elsőbbség: 1966. december 28.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítményeket orális vagy parenterális adagolásra alkalmas formában, előnyösen tabletták, kapszulák, vizes vagy olajos oldatok vagy szuszpenziók, emulziók, injiciálható vizes vagy olajos oldatok vagy szuszpenziók vagy hintőporok alakjában készítjük el. (Elsőbbség: 1966. december 28). 12. A 10. vagy 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítményekbe egy vagy több ismert gyógyászatilag hatásos vegyületet, pl, neuroleptikus szert, szedatív szert, trankvillánst, antikonvulzív szert, /?-adrenerg blokkoló szert, a Parkinson-kór kezelésére felhasználható szert és/vagy antidepresszív szert is bekeverünk. (Elsőbbség: 1966. december 28.) 13. A 10. vagy 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot 10—100 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták vagy kapszulák alakjában készítjükel. (Elsőbbség: 1966. december 28.) 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007557. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 8
