157098. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonilkarbamidok előállítására
157098 . 13 f) 5—8 szénatomszámú cikloalkil-csoport; g) ciklohexenil- vagy ciklohexenilme'til-dsoport) és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a p-helyzetben (II) általános képletű csoporttal helyettesített benzolszulfonilizocianátokat, -karbaminsavésztereket, -tiolkarbaminsavésztereket, -karbaminsavhalogenideket- -karbamidokat, -szemikarbazidokat vagy -szemikarbazonokat RMielyettesített aminokkal vagy azok sóival hozzuk reakcióba; vagy b) (III) általános képletű szulfonamidokat vagy sóikat R1 helyettesített izocianátokkal, karbaminsavészterekkel, tiolkarbaminsavészterekkel, karbaminsavhalogenidekkel vagy karbamidokkal hozzuk reakcióba; vagy c) a megfelelően helyettesített benzolszulfonil-izokarbamidétereket, -izokarbamidésztereket, -izotiokarbamid.étereket, -parabánsavakat vagy -halogénformamidineket hidrolizáljuk; vagy d) a megfelelően helyettesített benzolszulfonilhalogenideket R1 helyettesített karbamidokkal vagy sóikkal reagáltatjuk; vagy e) a megfelelően helyettesített benzolszulfinsavhalogenideket vagy, savas kondenzálószer jelenléte esetén a megfelelően helyettesített benzolszuifinsavakat vagy alkálisóikat is NH2 -csoportjukon R'-csoporttal helyettesített hidroxikarbamidokkal reagáltatjuk; vagy f) a megfelelően helyettesített karbodiimidekre vizet addicionálunk; vagy 14. 10 15 20 25 30 35 g) a megfelelően helyettesített benzolszulfonil-tiökarbamidokban a kénatomot oxigénatomra cseréljük; vagy h) a megfelelően helyettesített benzolszulfinil- ill. szulfenilkarbamidokat oxidáljuk; vagy. i) a megfelelően helyettesített, molekulájukban telítetlen kötéseket tartalmazó benzolszulfonilkarbamidokat hidráljuk; vagy k) a (IV) általános képletű benzolszulfonilkarbamidokba adott esetben lépésenként végzett acilezéssel az (V) általános képletű csoportot bevisszük; vagy 1) a megfelelően helyettesített tiobenzamidoalkilbenzolszulfonilkarbamidokban vagy tiokarbamidokban a kénatomot ill. kénatomokat oxigénatomra ül. oxigénatomokra cseréljük; vagy m) a (VI) általános képletű vegyületeket vagy parabánsavszármazékaikat, vagy a (VII) általános képletű vegyületeket (ahol U —O— kis szénatomszámú alkil-, S— kis szénatomszámú alkilcsoportot vagy halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent) elszappanosítjuk; és a keletkezett termékeket kívánt esetben alkalikus anyagokkal sóikká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás vércukorcsökkentő hatású, a Diabetes mellitus orális kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypontban megadott képletű benzolszulfonilkarbamidokat vagy nem-toxikus sóikat adott esetben a gyógyászatban szokásos hordozóanyagokkal együtt gyógyászati felhasználásra alkalmas formába hozzuk. 2 rajz, 13 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007533. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
