157097. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonil-karbamidok előállítására

157097 11 12 -szemikarbazqnokat RMieljTettesített aminokkal vagy sóikkal reagáltatjuk; vagy b) a (III) általános képletű szulfonamidokat vagy sóikat R^helyettesített izacionátokkal, karbamintsavészterékikel, . tioikarbaminsavészterekkel, karbaminsavhalogenidekkel vagy karbamidokkal reagáltatjuk; vagy c) a kívánt termékeknek megfelelően helyettesített benzoliszulfonil-izokarbamiidétereket, -izokarbamidésztereket, -izo'tiolkarbaimidétere,ket, -paratoánsavakat vagy -halogénformairiidinoka't hidrolizáljuk; vagy d) a megfelelően helyettesített karbodiimidekre vizet addicionáltatunk; vagy e) a megfelelően helyettesített benzolszulfonil-tiokarbamidokban a kénatomot oxigén-atomra cseréljük ki; vagy f) a megfelelő, molekulájukban telítetlen kötéseket tartalmazó benzolszulfanilkarbamidokat hidrogénezzük; vagy g) a (IV) általános képletű benzolszulfonilkarbamidokba adott esetekben lépésenként végzett acilezéssel az (V) általános képletű csoportot bevisszük és a fentiek szerint előállított termékeket adott esetben alkalikus anyagokkal kezelve sóikká alakítjuk át. '(Elsőbbsége: 1966- november 29.) 2. Eljárás az (I) általános képletű benzolszulfonilkarbamidok mely képletben R jelentése kis szénatomszámú.alkil- (előnyösen metil-) vagy kis szénatomszámú alkenil-csoport; X jelentése hidrogénatom; fluorato-m, klóratom vagy brómatom (előnyösen klóratom); kis szenatomszámú alkil- (előnyösen metil-) vagy kis szénatomszámú alkoxi- (előnyösen a karbonamid-csoport 4- vagy 5-helyzetében elhelyezkedő metoxi-) csoport; R1

jelentése endometilénciklohexil-, endometilénciklohexenil-, endoetilénciklohexil- vagy endoetilénciklohexenil-csoport); és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a kívánt terméknek megfelelően helyettesített benzolszulfonilhalogenideket R1

helyettesített karbamidokkal, különösen azok alkálisóival reagáltatjuk; vagy b) a megfelelően helyettesített benzolszulfinil- oil. -szulfenilkarbamidokat oxidáljuk; vagy c) a megfelelően helyettesített tiobenzamidoalkilbenzolszulfonil-karbamidokban vagy -tioka bamidokban a kénatomot ill. kénatomokat oxigénatomra ill. oxigénatomokra cseréljük; vagy 10 15 20 25 SO 35 40 d) a (VI) általános képletű vegyületeket vagy parabánsavszármazékaikat, vagy a (VII) általános képletű vegyületeket (mely képletben U —O— (kis szénatomszámú alkil)-csoportot, —S— (kis szenatomszámú alkil)-csoportot, vagy halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent) elszappanosítjuk; és a fentiek szerint előállított termékeket adott esetben alkalikus anyagokkal kezelve sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1967. július 13.) 3. Eljárás az (I) általános képletű benzolszulfonilkarbamidok (mely képletben R jelentése kis szénatomszámú alkil- (előnyösen metil-) vagy kis szénatomszámú alkenilcsoport; X jelentése hidrogénatom; fluoratom, klóratom vagy brómatom (előnyösen klóratom); kis szénatomszámú alkil- (előnyösen metil-), vagy kis szénatomszámú alkoxi- (előnyösen a karbonamid-csoport 4- vagy 5-helyzetében elhelyezkedő metoxi-) csoport; R1

jelentése endometilénciklohexil-, endometilénciklohexenil-, endoetilénciklohexil- vagy endoetilénciklohexenil-csoport;) és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a p-helyzetben (II) általános képletű gyökkel helyettesített benzolszulfonilkarbaminsavhalogenideket Rx helyettesített aminokkal vagy sóikkal reagáltatjuk, vagy b) a megfelelően helyettesített benzolszulfinsavhalogenideket ill. savanyú kondenzálószer jelenléte esetén esetleg a megfelelően helyettesített benzolszulfinsavakat vagy alkálisóikat R1-csoporttal helyettesített NH2

-csoportot tartalmazó hidroxikarbamidokkal reagáltatjuk és a reakcióterméket adott esetben alkalikus szerrel kezeljük, és a fentiek szerint előállított termékeket adott esetben alkalikus anyagokkal kezelve sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1967. november 29.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás vércukorcsökkentő hatású, a 45 Diabetes mellitus orális kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű benzolszulfonilkarbarnidokat vagy azok nem-toxikus sóit adott esetben gyógyászatilag alkalmazható hordozó-50 anyagokkal együtt a gyógyászatban felhasználható formában kikészítjük. (Elsőbbsége: 1966. november 29..) 2 rajz, 11 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007538. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.