157075. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás szulfamoilvegyületek előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. XII. 05. (Cl—755) Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbségei: 1966. XII. 05. (598 980), 1967. X. 16. (675 330) Közzététel napja: 1969. VII. 23. Megjelent: 1970. XI. 16. 157075 Nemzetközi osztályozás: C 07 c. Feltaláló: Werner Lincoln Harvey vegyész, Summit, (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok , Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég, Basel, SVájc Eljárás aromás szulfamoilvegyületeik előállítására 1 A találmány a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű 4-halogén-5-szulfamoil-antranilsavaknak — e képletben Rí, R2 és R/„ valamely alifás jellegű gyököt, aralifás gyököt, vagy egy aromás jellegű heterociklusos csoporttal helyettesített alifás gyököt, emellett R2 és R4 adott • esetben hidrogénatomot is képviselhet, Rí és R2 együtt pedig egy alifás jellegű kétvegyértékű csoportot is képezhet, R3 klór- vagy brómatomot, R5 pedig egy aromás gyököt vagy egy aromás jellegű heterociklusos gyököt képvisel — valamint e vegyületek acilszármazékainak, észtereinek és e vegyületek sóinak az előállítására vonatkozik. Alifás jellegű gyökként olyan gyökök szerepelhetnek, amelyeknek az illető alifás jellegű gyököt hordozó nitrogénatomhoz kapcsolódó szénatomja nem része egy aromás rendszernek. Az ilyen gyök tehát pl. egy alifás gyök, mint egy alifás szénhidrogéngyök, pl. rövidszénláncú alkil-, mint metil-, etil-, egyenes vagy elágazó láncú propil-, butil-, pentil-, hexil- vagy heptilg'yök, pl. izopropil-, izobutil- vagy neopentilgyök, továbbá rövidszénláncú alkenil-, pl. vinil-, allil-, metallil- vagy 2-butenilgyök, vagy pedig rövidszénláncú alkinil-, pl. propargilgyök lehet. Az alfiás jellegű gyökök további példáiként a cikloalifás gyökök említhetők, amelyek monociklusos vagy biciklusos szerkezetűek lehetnek, 10 15 20 25 30 mint pl. az előnyösen 5—7 gyűrűbeli szénatomot tartalmazó és adott esetben pl. 1—4 rövidszénláncú alkilgyökkel helyettesített cikloalifás szénhidrogéngyökök. Ezek példáiként a cikloalkil-, mint ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil-, cikloheptil-, ciklooktil-, 2-norbornanil-, 7-norbornanil-, 1-dekahidronaftil-, 2-dekahidronaftil-gyökök, továbbá a cikloalkenil-, mint 1-ciklopentenil-, 2-ciklopentenil-, 2,4-ciklopentadienil-, 1-, 2- vagy 3-ciklohexenil, 2,5-ciklohexadienil- vagy 5-norbornen-2-il-gyök; továbbá az említett cikloalkil- és cikloaíkenil-csoportok fenti módon, pl. egy, két vagy három metiícsoporttal helyettesített származékai említhetők. További alifás jellegű gyökök a cikloalifásalifás gyökök, mint a cikloalifás-alifás szénhidrogén-gyökök, amelyek alifás része pl. rövidszénláncú alkil-, különösen metil-, továbbá etilvagy egyenes vagy elágazó láncú propil- vagy butilgyök lehet. Az ilyen alifás gyökök bármely helyettesítésre alkalmas helyzetben lehetnek a fent említett cikloalifás gyökökkel, pi. cikloalifás szénhidrogéngyökökkel, mint a fentebb említett cikloalkil- vagy cikloalkenil-csoportokkal helyettesítve. Ilyen jellegű cikloalifás-alifás gyökök pl. a cikloalkil-(rövidszénláncú alkil)vagy cikloalkenil-(rövidszénláncú alkil)-gyökök. Alifás jellegű kétvegyértékű csoportként pl. valamely kétvegyértékű alifás csoport, mint 157075