156991. lajstromszámú szabadalom • Eljárás perorális adagolásban aktív cefalosporin antibiotikumok előállítására
13 156991 14 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezőszer N-védett 2-(4'-[a-aminoalkil-fenil)-ecetsavklorid vagy -bromid. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióközeg vizes aceton. 7. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezőszer N-védett 2-(4'-[a-aminoalkil]-fenil)-ecetsav és egy rövidszénláncú karbonsav kevert anhidridje. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítá-' si módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióközeg vizes tetrahidrofurán. 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióközeg aceton és dioxán elegye. 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a terméket rövid időre enyhén savas körülmények közé helyezzük a védőcsoportnak az levédett 2-(4'-[a-ammoalkil]-fenil)-ecetsav gyök aminocsoportjából való eltávolítására. 10 15 20 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a terméket hangyasav hatásának tesszük ki kb. szobahőmérsékleten kb. 1-—5 órán át. 12. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a termék N-védett 2-(4'-[a-aminoalkil]-fenil)-ecetsav gyökének aminocsoportjából trifluorecetsavas kezeléssel távolítjuk el a védőcsoportot az így kapott 7-/i2'-[4"-(aminoalkil)-fenilj-acetamido/^cefalosporánsav vagy dezacetoxicef alosporánsav megfelelő trif luorecetsavas sóját képezve. 13. Az 1—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az aminocsoport védőcsoportjaként terc.-butoxikarbonil-csoportot alkalmazunk. 14. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 7-/2'-(4': -[áminoalkil]-fenil)-acetamido/-cef alosporánsav vagy dezacetoxicef alosporánsav trifluorecetsavas sóját bázis- vagy acetát-ciklusú anioncserélő gyantával kezeljük a termék belső sójának előállítására. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007528. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
