156988. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített formamidinek előállítására

5 156988 6 Helyettesített F.p./Torr O B 1 formamidin v. o ,p.°C N O <> 5 N-!(a-naftil)-N',N'-di-izopropil^f ormamidin 34--36 57 B N-(/?-naftil)-<N',.N'-diallilforniamidin 94--95/0,2 63 C N-(3-piridil)-N',N'-dial-10 lil-formamidin 108--109/0,2 75 D N-(/?-naftil)-/?-metil-l- . piperidil)-azometin 170--178/0,2 93 D N,N'-bisz-3-nitro-5-klór-2-piridil)-í ormamidin • 15 HCl 208--210 57, A N-(^-naftil)-morfolinil-(l)-azometin 105--106 74 B N-(/?-naftil)-fí'-ciklóoktil-f ormamidin • HCl 150--152 63 A 20 N-,(<r-naiftil)-N'-i(2^dietilammoetil)Hfoirniamidin 97--100/0,1 67 C N-(a-naftil)-N'-r3,4-di-metoxi-feniletií)-forma• midin-HCl 170--172 65 A 25 N-(3-piridil)-N'-karbetoxi-f ormamidin 144--148 75 B N-(2-klór-3-piridil)-N'-ciklohexil-f ormamidin 102--104 92 B N-(3,4-dimetoxi-fenil-30 etil)-N'-(4-piridil)-for-mamidin • 2HC1 138--140 74 B N-(3,4-diklórfenil)-N'-n-hexil-f ormamidin 170--175/0,3 81 D N-fenil-N',N'-di-n-pro-35 pil-f ormamidin 108--110/0,3 75 D N-(p-etoxifenil)-N'-n-hexil-f ormamidin 168--170/0,5 70 D N-(3-piridil)-N'-cián-f ormamidin • 228--229 54 B 40 N-(«-naftil)-N'-(2-tiazolinil)-f ormamidin 194--195 62 B N-fenil-N'-(4-metil-2--íiazolinil)-f ormamidin 119--120 54,5 B N-(3-piridil)-N'-(5-nitro-45 -2-azolil)-f ormamidin 312--314 43 B N-(2-tiazolinil)-N'-(3--metil-2-piridil) --formamidin 122--124 49 B 50 vagy rövidszénláncú alkil-csoporttal ^-helyettesítve lehet, továbbá naftil- illetve tetrahidronaftil-gyök, valamint kinolin-gyök, amely helyettesítőként hidrogént, halogént, nitro- vagy rövidszénláncú alkil-csoportot hordozhat. Rí jelentése vagy az A-nál közölteknek felel meg, vagy fenil-, 1—3 szénatomos alkilláncú aralkil- vagy aril-gyököt jelent, amely gyökök két azonos vagy különböző, hidrogén-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, halogén-, nitro- vagy trihalometil-helyettesítőt hordozhatnak, továbbá 1—16 szénatomszámú egyenes- vagy elágazóláncú alkil-gyököt, allil-gyököt, 5—8 tagú cikloalkil-gyököt, dialkilaminoalkil-gyököt, karbetoxi-, nitril-csoportot, 1—4 szénatomszámú hidroxialkil-csoportot, vagy helyettesítetlen vagy egy vagy két metil- és/vagy nitro-csoporttal helyettesített 2-tiazolinil- vagy 2-tiazolil-gyököt jelent, R2 hidrogénatomot, 1— 16 szénatomszámú, egyenes- vagy elágazóláncú alkil-gyököt, vagy allil-gyököt jelent, emellett RÍ és R2 a nitrogénatommal és adott esetben egy további nitrogén- vagy oxigénatommal együttesen 5- vagy 6-tagú heterociklikus gyűrűt képezhetnek, amely adott esetben hidroxialkilvagy 1—3 szénatomos alkil-helyettesítőt is hordozhat — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű /?,/?,/^triklóretilidén-szárrnazékot — ahol A jelentése a fentiekkel megegyezik — valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatunk — ahol RÍ és R2 jelentése az (I) képletnél megadott —, illetve abban az esetben, ha R2 hidrogént jelent, a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben (IV) általános képletű alkilhalpgeniddel reagáltatjuk — ahol Q jelentése 1—16 szénatomszámú, egyenes- vagy elágazóláncú alkil-gyöik és X jelentése halogénatom —, végül a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben valamely ásványi vagy szerves savval képezett sóvá alakítjuk, illetve ugyancsak kívánt esetben a sóból a bázist felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont iszerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű fiormamidin-származék — ahol A és Rí jelentése az >1. igénypontban megadott és R2 jelentése hidrogénatom — és a (IV) képletű al'kilhalogenld reakcióját 10—200 C°-os hőmérsékleten, célszerűen az (I) általános képletű vegyület kis feleslegével hajtjuk végre. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű N,N'-helyettesített fofmamidinek, továbbá gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására — ahol A jelentése piridil-gyök, amely két azonos vagy különböző hidrogén-, halogén-, nitro-55 3. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű iN,N'-helyettesített formaimidint illetve sóját önmagában, vagy más biológiailag hatásos és/vagy hatásfokozásra alkalmas szerrel/szerekkel együtt a gyógyszerkészítésben szokásos vivő- és segédanyagok felhasználásával gyógyszerré alakítjuk. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. V007527. Zrínyi (T) Nyomda,- Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3