156979. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan szubsztituált ftalazonok előállítására
SZABADALMI 156979 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS JÉÉÉI Nemzetközi osztályozás: C 07 d2 «C« Bejelentés napja: 1967. X. 27. (DE—598) ^P Német Demdkratilkus, Köztársaság-beli elsőbbsége: 1966. X. 28. (Wp 12 p/120 586) / / ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1969. VII. 23. Megjelent: 1970. VIII. 25. Feltaláló: Dr. Engelbrecht Heinz-Jeaahkn vegyész, Dessau, Német Demokratikus Köztársaság Tulajdonos: VÉB Deutsches HydriefWeiik Rodiefben* Resslau, Német Demokratikus Köztársaság Eljárás bázisosan szubsztituált ftalazonok előállítására A találmány tárgya eljárás a csatolt (I) általános képletű az amid-nitrogénatomon bázisosan szubsztituált ftalazonok előállítására. Az (I) általános képletben szereplő egyes szubsztituensek jelentése a következő: Rí valamely adott esetben magban szubsztituált aril- vagy aralkil-gyök, R2 valamely kétvegyértékű, 2—5 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alifás gyök, R3 és R/, rövidszénláncú alkilgyökök, amelyek heterociklusos gyűrűvé is zárulhatnak. Az említett vegyületek értékes gyógyszerek, hisztaminolitikus, spazmolitikus és helyi érzéstelenítő hatásukkal tűnnek ki, különösen rendkívül erős, specifikus és hosszantartó antihisztamin hatásuk van. A fenti vegyületeket valamely (II) általános képletű ftalazon alkálivegyületéből valamely alábbi általános képletű Hal-RoN R3 / \ R4 10 15 20 25 halogénalkilaminnal történő reagáltatás útján állítják elő. A kirndulóanyagként használt ftalazonok és halogénalkilamiriok ismert vegyületek. 30 Az 1 048 625 számú NSZK és a 17 075 számú NDK szabadalomból ismeretessé vált, hogy ezeket a vegyületeket 4-helyzetben szubsztituált ftalazonokból, mint 4-fenilftalazonból, 4-benzilftalazonból —• amelyek adott esetben magban szubsztituenst tartalmazhatnak —• bázisosan szubsztituált alkilhalogenidekkel történő kondenzációval vízzel nem keveredő, vízmentes és apoláris oldószerekben, mint benzolban, toluolban vagy xilolban lehet előállítani. Az előállításnál , kondenzálószerként ekvimolekulárís mennyiségben alkálifémet vagy aíkáliamidokat használnak és a reakciót az oldószer forrpont hőmérsékleten folytatják le. Ismeretes eljárás az is, hogy a ftalazont vizes vagy alkoholos lúgokkal először alkálisójává átalakítják, az alkálisót azonban a bázisos alkilhalogenidekkel a nevezett oldószerekben történő kondenzáció előtt izolálni és szárítani kell, mivel a toluolos közegben alkálifém vagy alkálifémamid kondenzálószerként való felhasználása esetén a víz teljes kizárása szükséges. Javasolták azt is, hogy az említett kondenzációt abszolút alkoholban alkálialkoholát kondenzálószerekkel végezzék, ennél a reakciónál azonban oldószerként viszonylag nagymennyiségű vízmentes alkoholt kell felhasználni. A felsorolt eljárások hátránya az, hogy gyúlékony szerves oldószereket használnak, 'amelye-156979
