156977. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ACTH-hatású peptidek előállítására
156977 11 12 ben oldjuk, egyesítjük és liofilizáljuk. Ily módon a H-D-Ser-Tyr-Ser-Nleu-Glu-His-Phe-Xrg-Try-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-LysLLys-Lys-Val-NH2-nonadekapeptidamid ecetsavas sóját egész gyengén sárgás, könnyű por alakjában kapjuk. 3. példa. Szuszpenziót készítünk az alábbi komponensekből: D-Ser^Nleu^-Lys^'^-Val19 -/? 1 -19 -kortikotropin-Val19 -amid ZnCl2 Na2 HP0 4 • 2H 2 0 NaCl Benzilalkohol NaOH 8,3 pH-értékig deszt. vízzel feltöltve 1,0 mg 5,25 mg 1,05 mg 2,0 mg 10,0 mg 1 ml-re 4. példa. Szuszpenziót készítünk az alábbi komponensekből : D-Ser'-Lys^'^-Val^-^-kortikotropin-Val19 -amid 1,0 mg ZnCl2 6,30 mg Na2 HP0 4 2H 2 0 1,26 mg NaCl 1,5 mg Benzilalkohol 10,0 mg NaOH 8,3 pH értékig deszt. vízzel feltöltve 1,0 ml-re. Szabadamli igénypontok: 1. Eljárás a 153 664 sz. törzsszabadalom szerinti új, ACTH-hatású peptidek előállítására, azzal jellemezve, hogy a D-Bzeril-Lntirozil-L-10 15 20 25 30 35 -szeril-L-metionil-L-glutamil-L-hisztidil-L-fenilalanil-L-arginil-L-triptafil-glicil-L-lizil-L-prolil-L-valil-glicil-L-lizil-L-lizil-L-liZil-L-lizil-L-valin C-terminális - amüdjáról vagy a metionil-gyök helyett norleucál-gyököt tartalmazó megfelelő vegyületről, amely peptidekben legalább az a-amino-csoportdk és az oldalláncokban levő aminő-csoportok és karboxil-csoportok védve vannak, a védőasoportokat lehasítjuk és kívánt esetben a kapott vegyületéket savaddiciós sóikká, vagy komplex vegyületeikké alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként védett D-Seri-Lysi'.iö-Val19 -^ 1-19 -kortikotrQpin-Val19 -amidot alkalmazunk. 3. Az előző igénypontok bármelyike • szerinti eljárás foganatosításai módja, azzal jellemezve, hogy az amino-csoportjain terc.-butiloxikarbonil-csoportdkk'al és a karboxilcsoportján terc-butilészter-csoporttal védett pepiidből indulunk ki. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az összes védőcsoportokat trifluorecetsavval hasítjuk le. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése, azzal jellemezve, hogy a D-szeril-L-tirozil-L^szeril-L-metionü-L-glutamil-L-hisztidil-L-fenilalanil-L-argiinil-L-triptofil-glicilnL-lizil-L-prolil-L-valil-glicil-L-lizil-L-iizil-L-lizil-L-lizil-L-valin C-terminális amid- -ját, vagy a metionil-gyök helyett norleucilgyö'köt tartalmazó, ennék megfelelő vegyületet, ezek savaddiciós sóit vagy komplexeit önmagukban, vagy más," a gyógyszerek előállításánál szokásos vivőanyagökkal emulziókká, szuszpenziókká, injekciós oldatokká stb. alakítjuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007448. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
