156969. lajstromszámú szabadalom • Eljárás arilszulfonilszemikarbazidok előállítására

156969 6 din-hidráttal reagáltattunk. Színtelen kristályokat kaptunk 214 C° dermedésponttal (bomlás. 5. példa 4-(p-Klórbenzolszulfonil)-l,l-[(l',4'-etano)-pentametilén] -szemikarbazid Az 1. példa c) pontja szerint jártunk el, 4-klórbenzolszulf onilizocianátot N-amino-izokinuklidin hidráttal reagáltattunk. Színtelen kristályokat kaptunk 178 C° dermedésponttal, (bomlás). 6. példa 4-/pi[-(2"metoxi-5"-klór-benzoilamino)-etil]-benzolszulfonil/-l,l^[r,4'-etano)-pen'tametilén]-szemikarbazid 21,3 g (0,05 mól) N-[/?-(2"-metoxi-5"-klór-benzoilamino)-etil] -benzolszulf onil-metiluretánt és 7,2 g (0,05 mól) N-ámino-izokinuklidin-hidrátot 100 ml toluolban 4 órán keresztül visszafolyató hűtő alatt a forráspont hőmérsékletén melegítettünk. Lehűlés után a csapadékot leszívattuk és toluollal mostuk. A nyersterméket mégegyszer metanollal felmelegítettük, majd leszívattuk és metanollal mostuk. Így 15,6 g (az elméleti 26,0 g 60%-a) színtelen finom kristályos port kaptunk 190 C° dermedésponttal. 7. példa 4-[p-(/3-benzoilaminoetil)-benzolszulfonil]-1,1- [(1 \4-etano)-pentametilén] -szemikarbazid A 6. példa szerinti módon jártunk el, N-[4-(/?-benzoilaminoetil)-benzolszulfonil]-metiluretánt 10 15 20 25 30 35 N-amino-izokinuklidin-hidráttal reagáltattunk. Színtelen kristályokat kaptunk 253 C° dermedésponttal (metanolból). Szabadalmi igénypont: Eljárás az I általános képletű arilszulfonilszemikarbazidok előállítására — ahol R és R' hidrogénatomot, halogénatomot, telített vagy telítetlen, adott esetben halogénatomokkal, hidroxi-, alkoxi-, amino- vagy acilaminocsoportókkal szubsztituált alkil-, alkoxi-, acil-, amino-, acilamino- vagy trifluormetilcsoportokat jelentenek •— azzal jellemezve, hogy a) 2-amino-2-azabiciklo-(2,2,2)-oktánt, adott esetben ennek sóvá alakított formáját III általános képletű arilszulfonilizocianátokkal reagáltatjuk, amely képletben R és R' a fenti jelentésűek, vagy b) 2-amino-2-azabiciklo-(2,2,2)-oktánt, adott esetben ennek sóvá alakított formáját IV általános képletű arilszulfonil-származékokkal reagáltatjuk, amely képletben R és R' a fent megadott jelentésűek és X olyan csoportot jelent, amely az aminocsoport egy H-atomjával a reakció folyamán egy HX képletű vegyület lehasadása közben kilép, vagy c) V általános képletű arilszulfonamidokat, ahol R és R' a fent megadott jelentésűek, adott esetben ezek alkálisóvá alakított formáját VI általános képletű vegyületekkel hozzuk reakcióba, amely képletben Y oly gyököt jelent, ami a reakció folyamán a szulfonamidcsoport egy hidrogénatomjával vagy a megfelelő szulfonamid-alkálisó alkáliatomjával HY, ill. MY (M=alkálifématom) kilépése közben reagál. 1 rajz, 7 képlet Figyelembe vett nyomtatvány: 1,345.329 számú francia szabadalom. A Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007447. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.