156963. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenilpropionsav-származékok előállítására

156963 11 talált értékek: C 61,83%, H 7,67%. Molekulasúly: 253,3. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű fenilpropionsav-származékok —e képletben Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R2 hidroxil- vagy aminocsoportot, R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, R4 hidragénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel, olyan esetben, amikor R4 rövidszénláncú alkilgyököt jelent, R2 acilezett hidroxil- vagy aminocsoportot is képviselhet — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű ákrilsavszármazékot — ahol Y —CONH2• csoportot képvisel, Rj jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy (III) általános képletű vegyület — ahol R5 rövidszénláncú alkilgyököt képvisel, a két R5 jel egyike azonban hidrogénatomot is jelenthet — diazóniumsójával reagáltatunk oly módon, hogy a (III) általános képletű vegyület diazóniumsójának adott esetben pufferolt oldatát 100 C°-ig menő hőmérsékleten hozzácsepegtetjük a (II) általános képletű vegyület közömbös szerves oldószeres, pl. acetonos, dimetilformamidos vagy aeetonitriles és valamely réz(II)-só katalizátort is tartalmazó oldatához, vagy a diazóniumsóoldatot. 40 C°-ot meg nem haladó hőmérsékleten hozzáadjuk a (II) általános képletű vegyület réz(II)sót is tartalmazó oldatához és az elegyet azután fokozatosan felmelegítjük,' mimellett előnyösen kizárólag vizes közegben is dolgozhatunk; majd 12 lö 15 20 25 SO 35 az így kapott (V) általános képletű vegyületet — ahol Rí és R5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — a megfelelő (VI) általános képletű vegyületté vagy annak sójává, így ammóniumsójává szappanosítjuk el, majd a) a kapott (VI) általános képletű vegyületet ammóniával reagáltatva (VII) általános képletű vegyületté — ahol Rí és R5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy annak sójává, így ammóniumsójává alakítjuk át; vagy b) az (V) általános képletű vegyületet — ahol Rí és R5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — ammóniával reagáltatva (VIII) általános képletű vegyületté alakítjuk át, majd a kapott (VIII) általános képletű vegyületet a megfelelő (VII) általános képletű vegyületté szappanosítjuk el; vagy pedig c) az (V) vagy (VI) általános képletű vegyületet ásványi savval, így kénsawal hevítve (IX) általános képletű vegyületté —• e képletekben Rí és R5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — szappanosítjuk el; és amennyiben ez még szükséges, a fenti eljárásmódok bármelyike szerinti kapott (VII) ill. (IX) általános képletű vegyületet a (I) általános képletnek megfelelő vegyületté alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése, azzal jellemezve, hogy a racem alakben kapott (I) ill. (V) — (IX) általános képletű vegyületet optikai izomérjeire bontjuk és adott esetben az (I) ill. (V) — (IX) általános képletű vegyület optikailag aktív alakját az 1. igénypontban megadott eljárásmódok bármelyike szerint tovább reagáltatjuk a kívánt (I) általános képletű vegyületté. 1 rajz, 9 képlet A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6 7007446. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.