156955. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pteridinek előállítására
13 156955 14 13. példa: Végbélkúpok Összetétel: 1 kúp tartalma: 4-etanolizopropanolamino-2,7--dipirrolidino-6-fenil-pteridin alapanyag (pl. Witensol W 45) Előállítás: 100,0 mg 1600,0 mg 1700,0 mg A finoman porított hatóanyagot bemártós homogenizátor segítségével belekeverjük a megolvasztott és 40°-ra hűtött alapanyagba. A keveréket kb. 35°-on a kissé előhűtött formákba öntjük. Kúpsúly: 1,7 g. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új pteridinek előállítására — ebben a képletben Ar adott esetben halogénatomokkal, nitihidroxi-, rövidszénláncú alkilrovagy alkoxicsoportokkal helyettesített jelent, Rx és R3 azonosak, vagy különbözők, és adott esetiben hidroxi- vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített pirrolidino-, piperidino- vagy, piperazinocsoportokat jelentenék, és e jelek egyike adott esetben rövidszénláncú alkilcsoportokkal helyettesített morfolinocsoportot is jelenthet, és R2 adott esetben egy vagy több hidroxicsoporttal helyettesített rövidszénláncú dialkilamino-, alkil-cikloalkilamino-, vagy alkil-aralkilamino-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy szobahőmérséklet és 220° között 10 15 20 25 30 35 40 45 a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ar és R2 a fenti jelentésűek, Zx és Z3 pedig azonosak vagy különbözők, és halogénatomokat vagy helyettesített hidroxivagy merkaptocsoportokat jelentenek, amikor is e csoportok egyike már a fentebb Ri-re, illetve R3 -ra megadott jelentésű lehet — RjH és R3 H általános képletű vegyületekkel reagáltatunk, — ebben a képletben Rx és R 3 , azonosak vagy különbözők, és a fent megadott jelentésűek, vagy b) egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ar, Rx és R 3 a fenti jelentésűek, Z2 pedig halogénatomot vagy helyettesített hidroxi- vagy merkaptocsoportot jelent — egy R2H általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót savlekötőszer jelenlétében hajtjuk végre. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az RíH, R2H vagy R3 H amin feleslegét alkalmazzuk saviékötőszerként. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószer jelenlétében hajtjuk végre. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként az RjH, R2H vagy R 3 H amin feleslegét alkalmazzuk. 6. Az 1., 2. és 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót reakciógyorsító jelenlétében hajtjuk végre. 7. Az 1., 2., 4. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót zárt edényben, hajtjuk végre. 8. Az la) igénypont szerinti eljárás foganato-^ sítási módja azzal jellemezve, hogy a Zi és Z3 helyettesítőknek az Rx és R 3 helyettesítőkre való kicserélését lépésekben hajtjuk végre. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért lelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007445. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
