156955. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pteridinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. X. 13. (TO—739) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1966. X. 14. (T 32 276 IV. d/12 p) Közzététel napja: 1969. VII. 23. Megjelent: 1970. VIII. 25. 1S6955 Nemzetközi osztályozás: C 07 d2 Feltaláló: Dr. Roch Josef vegyész, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Kari Thomae GmbH cég, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás pteridinék előállítására Az 1 088 969 számú NSZK-szabadalomban oltalmat nyert a 2-, 4-, 6- és 7-helyzetben négyszeresen! helyettesített pteridinék előállítása, amikor is a helyettesítők egyike nitrogéntartalmú heterociklikus gyűrű, két további helyettesítő, adott esetben helyettesített, aminocsoport vagy nitrogéntartalmú heterociklikus gyűrű, a negyedik helyettesítő pedig azonos az előzők valamelyikével, Vagy hidrogén- vagy halogénatom, vagy alkil-, aralkil- vagy árucsoport vagy szabad vagy helyettesített hidroxil- vagy mer-' kaptocsoport. Ezek a vegyületeik koszorúértágító, lázcsillapító, fájdalomcsillapító és nyugtató hatásúak. Meglepetéssel tapasztaltuk, hogy az említett találmányi leírásiban ismertetett eljárás vagy analóg ismert módszerek szerint erősen értágító, különösen koszorúértágító vegyületekhez juthatunk, ha a fent felsorolt helyettesítők közül egyeseket meghatározott helyzetben kapcsoljuk az alapvázhoz. Ennélfogva ennek a találmánynak a tárgya eljárás I általános képletű új pteridinék előállítására — ebben a képletben Ar adott esetben halogénatomokkal, nitro-, hidroxi-, rövidszénláncú alkilvagy alkoxicsoportokkal helyettesített jelent, RÍ és R3 azonosaik, vagy különbözők, és adott esetben hidroxi- vagy rövídszénláncú 10 15 20 25 20 alkilcsoporttal helyettesített pirrolidino-, piperidino- vagy piperazinocsoportokat jelentenek, és e jelek egyike adott esetben rövidszénláncú alkilcsoportokkal helyettesített morfolinocsoportot is jelenthet, és R2 adott esetben egy vagy több hidroxicsoporttal helyettesített rövidszénláncú dialkilamino-, alkil-cikloalkilamino-, vagy alkil-aralkilamino-csoportot jelent. A találmány értelmében az új vegyületeket a következőképpen állíthatjuk elő: a) Egy II általános képletű vegyületet —„ebben a képletben Ar és R2 a fenti jelentésűek, Zj és Z3 pedig azonosak vagy különbözők, és halagénatomokat vagy helyettesített hidroxivagy merkaptocsoportokat jelentenek, amikor is e csoportok egyike már a fentebb Ri-re, illetve R3 -ra megadott jelentésű lehet — R]H és R 3 H általános képletű vegyületekkel reagáltatunk — ebben a képletben Rr és R 3 azonosak vagy különbözők, és a fent megadott jelentésűek. b) Egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ar, Rx és R 3 a fenti jelentésűek, Z2 pedig halogénatomot vagy helyettesített hidroxi- vagy merkaptocsoportot jelent '— egy R2 H általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű. 156955
