156954. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pteridinek előállítására
156954 10 juk egy Iß mim lyukbőségú szitán, és 45°-on megszárítjuk. A száraz gtnanulátumiot ismét átdörzsöljük egy 1 mm lyultóbőségű szitán, majd magnézwmsztearáttal fceverjüik. A keverékből arazsémagdkat sajtolunk. Drazsémagsúly: 80 mg. Bélyeg: 6 mm, dtamlború. Az így kapott drazfómagofeat ismert módon bevonattal látjuk el, amely lényegében cukorból és ta'lkumból áll. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 150 mg. 7. példa: Tabletták összetétel: 1 tabletta tartalma: 2-diizopropanolamino-4,7^dimorfolino^6-fenil-pteridin. tejcukor burgonyakeményítö polivinilpirrolidon magnéziumsztearát Előállítás: 60,0 mg .30,0 mg 28,0 mg 6,0 mg 1,0 mg 120,0 mg A hatóanyag' keverékét tejcukorral és burgonyakeményítővel 2i5l0 / (r os etanolos polivinilpirrólidon^oldattal 1,5 mm lyükbőségű szitán át granuláljuk, 45°-on megszárítjuk, és femet átdörzsöijük egy 1 mm lyükbőségű szitán. A granulátumot imagnéziumsztearáttal keverjük, és tablettáikká sajtoljuk. Tabléttasúly: 12t0 mg. Bélyeg: 7 mm-es lapos osztóvágással. 8. példa: Zselatin-tokok 1 tok tartalma: 10 15 20 25 30 35 40 45 2-Hdiizoipropanolamino-2,7^dÍ!marfoliino--6-fenil-pteridim 50,0 mg tejcukor 60,0 mg 50 talkum 10,0 mg 120,0 mg Előállítás: A hatóanyagot tejcukorral és talkummal alaposan összekeverjük, és alkalmas méretű zselatin-tokokba töltjük. Toktartalom: 120 mg. 9. példa: Cseppek Összetétel: 1 ml oldat tartalma: 2-düzopropanolaminc>^,7-diiinorfalÍ!no--ß-fenil-pteridin borkősav szacharóz szorbinsav aroma etanol polMilémglikol 600 iontalanított vízzel kiegészítve Előállítás: 20,0 mg 5,0 mg 300,0 mg 1,0 img 40,0 mg -9,2 ml 0,2 ml 1,0 ml-re* A "szorbinsavat etanolban oldjuk, és ugyanannyi vizet adunk hozzá. Az'oldatban keverés köziben feloldjuk a hatóanyagot és a boíríkősavat '(1. oldat). A cukrot a maradék vízben oldjuk (2. oldat). A 2. oldatot, a polietilénglikolt és az aromát keverés közben hozzáadjuk az 1. oldathoz. Alkalmas szűrőn leszűrjük. 1 ml oldat 20 ing 2<-diizopropanolamtao-4,7--diimorfblino-ß^fenlil-pteridint tartalmaz. 10. példa: Végbélkúpok Összetétel: 1 kúp tartalma: 2-diizopropanolamino-4,7-dimorfolino--6-fenil-^pteridin alapanyag (pl. Witensol W 45) Előállítás: 100,0 mg 1600,0 mg 1700,0 mg A finonian porított hatóanyagot bemártós homogenizátorral belekeverjük a megolvasztott és 40°-ra hűtött alapanyagba. A keveréket kb. 35°on kissé előhűtött formákba öntjük. Kúpsúly 1,7 g. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új p teridinek előállítására — ebben a képletben Ar adott esetben halogénatomokkal, nitro- vagy hidroxicsoportokkal vagy rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicso-55 portókkal helyettesített fenilcsoportot, Rí e§y va Sy több hicLroxicsoporttal helyettesített rövidszénláneú dialkilamino-, aMl-cikloalkilamino- vagy alkilaralkilamino^csoportot jelent, 60 R2 és R 3 pedig azonosak vagy különbözők, és adott esetben hidroxicsoporttal vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített morfolino-, pirrolidino-, piperidino- vagy piperazinocsoportot jelen-65 tenek — I
