156954. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pteridinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. X. 13. (TO—738) Német Szövetségi Köztársaság-'foeli elsőbbsége: 1966. X. 14. (T 32 275 IV. d/12 p) Közzététel napja: 1969. VII. 23. Megjelent: 1970. VIII. 25. 156954 ífemzetközl osztályozás: C 07 d9 Feltaláló: Dr. Roch Josef vegyész, Biberach, a» der Riss,. Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Kari Ttamae GmbH cég, Biberach án der Rias, Nemet Szövetségi Köztársaság Eljárás pteridiftek előállítására 1 Az 1 088 969 számú NSZK-szabadalamban oltalmat nyert a 2-, 4-, 6- és 7-helyzetben négyszeresen helyíéttesített pteridinek -előállítása, amikor is a helyettesítők egyike nitrogéntartalmú héterociklikus gyűrű, két további helyette- 5 sítő adott esetiben helyettesített aminocsoport vagy nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrű, a •negyedik helyettesítő pedig azonos az előzék valamelyikével vagy hidrogén- vagy halogénatom vagy alkil-, analkil- vagy airílcsaport vagy 10 szabad vagy helyettesített hidroxi- vagy merkaptoesoport. Ezek a vegyületek koszorúértágító, lázcsillapító, fájdalomcsillapító és nyugtató hatásúak. Meglepetéssel tapasztaltuk, hogy az említett 15 találmányi leírásban ismertetett eljárás vagy analóg ismert móidsizerdk szerint erős értágító, különösen koszorúér'tágító hatású vegyületekhez juthatunk, ha a fenlt felsorolt helyettesítők közül egyeseket meghatározott helyzetben kap- 20 osoljuk az alapvázhoz. Ennélfogva ennek a találmánynak a tárgya I általános képlete új pteridinek előálitása — ebben a képletben 25 Ar - adott esetben halogénatomokkal, nitro- vagy hidroxicsoportiökkal vagy rövidszérláncú alkil- vagy alkoxicsopörtokkal helyettesített fenilcsoportot, 3Q RÍ egy vagy több hMröxicsoporttal helyettesített rövidszénlárncú diälkilamino-, alkil-cikloalkilaimino- vagy alkil-aralkilaimino^csopörltöt jelent, > Ro és R3 pedig azonosaik vagy különbözők, és adott esetben hidroxicsoporttal vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített morfolino-, pirrolid'iho-, pipéridino- vagy piperazinocsoportot jelentenek. A találmány értelmében az új vegyületeket a következő eljárásokkal állíthatjuk elő: a) Egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ar 'ós. Rí a, fent megadott jelentésűek,. Z2 és Z3 pedig azonosak vagy különbözők, és halqgénaitomókiat vagy helyettesített hidroxi- vagy mierkaptocsoportokat jelenítenek, amikor is e csoportok egyikének a fent R2-re, illetve R3 -ra megíadott jelentése lehet — R2 H és/vagy R 3 H képletű vegyületeikkel reagáltatunk; — ebben a képletben R2 és R3 azonosak vagy különbözők, és a fenti jelentésűek. b) Egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ar, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, Zi pedig halogénatomot vagy helyettesített hidiroxi- vagy merkaptocs oportet jelent — egy RjH képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Rí a fent magadott jelentésű —. Az a) és b) eljárásokat szobahőmérséklet és 156954
