156855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolszármazékok előállítására

21 156855 22 hőmérsékleten, acetonban, dioxánban, etilacetátban, dimetilszulfoxidban, dimetilformamidban, éterben, alkoholban, jégecetben, vagy hexametilfoszforsavtriamidban mint oldószerben vagy a fenti oldószerek valamelyike és víz elegyében valamely alkálifém-, földalkálifémkarbonát vagy szerves tercier amin, mint kondenzálószer jelenlétében reagáltatjuk a (III) általános képletű vegyülettel. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az éter-jellegű védőcsoportok hidrolízises lehasítását 0—100 C° hőmérsékleten, tömény sósavval, 48%-os brómhidrögénsawal vagy jég ecettel és tömény jódhidrogénsavval végezzük. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az éter-jellegű védőcsoportok hidrogenolízises 10 15 lehasítását 20—100 C° hőmérsékleten palládiumos aktívszén vagy nikkel katalizátor jelenlétében, absz. alkohol, dioxán vagy jegecet reakcióközegként való alkalmazásával végezzük. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az észter-jellegű védőcsoportok hidrolízisét 0—100 C° hőmérsékleten vizes sav vagy vizes szerves bázis jelenlétében végezzük. 6. Az 1. igénypont b) változat szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 60—150 C° hőmérsékleten, aromás szénhidrogénben, dimetilszulfoxidban, dimetilformamidban vagy hexametilfoszforsavtriamidban mint oldószerben és nátriumhidrid, kalciumhidrid vagy pedig fém nátrium vagy kálium mint kondenzálószer jelenlétében folytatjuk le. 3 rajz A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007435. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 13