156853. lajstromszámú szabadalom • Eljárás morfolin-származékok előállítására

19 156853 20 -morfolintejsav-etilésztert 10 ml benzolban oldunk, majd 40 ml etanolos ammóniát (15% ammónia etanolban) és 20 ml tömény vizes ammóniumhidroxid-oldatot adunk hozzá és a tiszta oldatot zárt lombikban szobahőmérsékleten állni hagyjuk. 24 óra múlva a reakcióelegyhez további 12 ml tömény vizes ammóniumhidroxidoldatot adunk. Összesen 3 napi állás után az oldatot vákuumban 50°-on szárazra pároljuk és a terméket 20-szoros mennyiségű szilikagélen végzett kromatografálással tisztítjuk, oldószerként benzol-kloroform-etanol (5:5:0,3) elegyet használva. Az egyik diasztereomer d,l-cisz(diekvatoriális)-4-benzil-6-(2,3-dibenziloxifenil)-2--morfolinlaktamid egy habszerű anyag. Szabadalmi igénypont: Eljárás az I. általános képletű új morfolinszármazékok, továbbá szervetlen és szerves savakkal képezett addíciós sóik előállítására — ebben a képletben R egy-egy hidrogénatomot, vagy a két R he-1 lyettesítő együtt metilén-csoportot, 10 15 20 X hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, aminocsoportot vagy rövidszénláncú alkanoiloxivagy alkanoiiamino-csoportot és egyidejűleg Y hidrogénatomot, vagy pedig X és Y együtt oxocsoportot, Am aminocsoportot, vagy rövidszénláncú alkilamino- vagy dialkilamino-csoportot, vagy 5—8 gyűrűtaggal rendelkező palimetilénimino-csopoirtot vagy morfolin-gyököt jelent — azzal jellemezve, hogy valamely II. általános képletű vegyületet, melyben R' egy-egy ariimetil- vagy diarilmetil-csoportot vagy a.két R' helyettesítő együtt metilén-csoportot, R" ariimetil- vagy diarilmetil-csoportot jelent, míg X, Y és Am jelentése az I. képletnél megadott vagy ilyen II. képletű vegyület valamilyen savaddíciós sóját katalikusan aktivált hidrogénnel reagáltatjuk az R" és adott esetben R' helyettesítőként jelenlévő arilmetilvagy diarilmetil-csoportok lehasításához elegendő mennyiségű hidrogén felvételéig és az így kapott I. általános iképletű morfolin-származékot kívánt esetben valamilyen szervetlen vagy szerves savval addíciós sóvá alakítjuk át. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007435. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 10