156852. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrofuril-származékok előállítására
7 156852 8 gumit, talkumot és/vagy titándioxidot tartalmazhat) vagy illékony szerves oldószerben vagy oldószerelegyben oldott lakkal vonjuk be. Ezekhez a bevonatokhoz színezékanyagokat is hozzátehetünk, pl. a különböző hatóanyagtartalom megjelölésére. A gyöngyszerű és másmilyen zárt kapszulák pl. zselatin és glicerin elegyéből állnak és pl. valamely I. általános képletű hatóanyag és polietilénglikol keverékét tartalmazzák. A végbélkapszulák pl. a hatóanyag szilárd poralakú hordozóanyagokkal, így pl. laktózzal, szaccharózzal, szorbittal, mannittal; keményítőféleségekkel, így burgonyakeményítővel, kukoricakeményítővel, vagy amilopektinnel, cellulózszármazékokkal, vagy zselatinnal, valamint magnéziumsztearáttal vagy sztearinsavval készített granulátumát tartalmazzák. Az I. általános képletű vegyületek valamennyi alkalmazási formában szerepelhetnek egyedüli hatóanyagként, de kombinálva lehetnek más ismert mikróbaellenes, különösen baktériumellenes és/vagy gombaellenes hatóanyagokkal is, pl. a felhasználási terület kiszélesítésére. így pl. kombinálhatjuk őket 5,7-diklór-2-metil-8-kinolinollal, vagy más 8-kmolinial-származiéklkal, Sulfamerazinnal vagy Sulfafurazollal -vagy egyéb szulfanilamid-származékkal, kloramfenilkollal vagy tetraciklinnel vagy más antibiotikumokkal, 3,4',5-tribromszalicilaniliddal vagy más halogénezett szalicilanilid-származékkal, halogénezett karbanilidekkel, halogénezett benzoxalonokkal, vagy benzoxazolonokkal, poliklór-hidroxidifeinilmetánokkal, halogén-dihidroxi-difenil-szulfidokkal, 4,4'-diklór-2-hidroxi-dífenil-éterrel vagy 2',4,4'-triklór-2Jhidrox1idi;feniléterrel vagy más polihalogénhidroxidifeniléterekkel, vagy baktériumellenes kvaterner vegyületekkel vagy bizonyos ditiokarbaminsav-származékokkal, így tetrametil-tiurám-diszulfiddal. Alkalmazhatunk olyan hordozóanyagokat is, melyek önmagukban előnyös farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, így pl. ként, mint púderalapanyagot, vagy cinksztearátot a kenőcsalap alkatrészeként. A találmányhoz tartozik végül egy eljárás baktériumok vagy egyéb mikrobák fertőzésének kitett szerves anyagok védelmére, amelyre az jellemző, hogy ezeket az anyagokat valamely I. képletű 5-nitro-2-furfurilidénamino-oxazolidinon származékkal kezeljük. A szerves anyag pl. egy természetes vagy szintetikus polimer, egy protein-tartalmú vagy egy szénhidrát-tartalmú anyag, vagy ilyenekből előállított természetes vagy szintetikus szálasanyag vagy textília lehet. Találmányunk szerint előállíthatunk még olyan takarmányösszetételt állatok számára, mely megfelelő formában valamely I. képletű 5-nitro-2-furfurilidénamino-oxazolidon-származékot tartalmaz alkatrészként abból a célból, hogy az állatok növekedését fokozzuk. A következő példák a találmány pontosabb megmagyarázására szolgálnak. A hőmérsékleti adatokat Celsius fokokban adjuk meg. 1. példa: 67 g dietilkarbonátot és 4,9 g nátriumot 100 ml vízmentes metanolban oldva hozzáadunk 60,3 g 5 3-etoxi-l-hidrazino-2-hidroxipropánhoz. Az elegyet 3 óra leforgása alatt lassanként 120°-ra hevítjük, ez idő alatt a metanol és az etanol átdesztillál. A maradékot 200 ml jégecetben oldjuk és 30 g 5-nitro-2-furaldehidet adunk hozzá. 10 Álláskor sárga kristályok válnak ki, ezeket leszűrjük és szárítjuk. Termékként, 5-etoximetil-3-(5-nitrofurfurilidénamino)-2-oxazolidinont kapunk, amely etanolból történő átkristályosítás után 175°-on ol-15 vad. 2. példa: Az 1. példában leírt eljárást valósítjuk meg, de a 3-etoxi-l-hidrazino-2-hidroxi-propán helyett l-hidrazino-2-hidroxi-3-n-propoxi-propánt használunk lényegében véve azonos reakciókörülmények mellett. Etanolból történő átkristályosítás után termékként 3-(5-nitro-furfurilidénamino)-5-n-propoximetil-2-oxazolidinont kapunk, melynek olvadáspontja 148°. 3. példa: Az 1. példában leírt eljárást valósítjuk meg, de a 3-etoxi-l-hidrazino-2-hidroxi-propán helyett l-hidrazino-2-hidroxi-3-izopropoxi-propánt 3 használunk lényegében véve azonos reakciókörülmények mellett. Etanolból történő átkristályosítás után termiékként :5-izópiropoximetil-3-(5j nitrQfurfurilidénamino)-2-oxazolidl inont kapunk, amelynek 40 olvadáspontja 156°. 4. példa: • Az 1. példában leírt eljárást valósítjuk meg, 45 de a 3-etoxi-l-hidrazino-2-hidroxi-propán helyett 3-n-butoxi-l-jhidrazino-2-J hidroxi-prcH pánt használunk lényegében véve azonos reakciókörülmények mellett. Etanolból történő átkristályosítás után ter-50 mékként 5-n-butoximetil-3-(5-nitro-furfurilidénamino)-2-oxazolidinont kapunk, melynek olvadáspontja 143°. 55 5. példa: Az 1. példában leírt eljárást valósítjuk meg, de a 3-etoxi-l-hidrazino-2-hidroxi-propán helyett l-hidrazino-2-hidroxi-3-izobutoxi-propánt hasz-60 nálunk lényegében véve azonos reakciókörülmények mellett. Etanolból történő átkristályosítás után termékként 5-izobutoximetil-3-(5-nitro-furfurilidénamino)-2-oxazolidinont kapunk, melynek olva-65 dáspontja 171°. A
