156813. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabil fumagillin só előállítására

156813 rék formájában, glukózadalékkal) vagy különösen előnyösen folyékony (pl. injekciós készítmények) alakban készíthetjük ki. A készítmények az állatgyógyászatban különösen méhek megbetegedéseinek leküzdésére méhpálca formájában alkalmazhatjuk. Eljárásunk további részleteit a példában ismertetjük. Példák: 1. 14,2 ig (0,03 mól) fumagillint 100 ml tetrahidrofuránban forrás közben oldunk, majd az átlátszó oldathoz 3 g (0,032 mól) ciklohexilamint adunk. A reakcióelegyet 1-^-2 percen át forraljuk, majd szobahőmérsékletre hagyjuk hűlni. A kiváló terméket vákuumban leszívatjuk, tetranidrofuránnal mossuk és vákuumban szobahőmérsékleten szárítjuk. A termék 17,1 g fumagillin-ciklohexilaminsó. A kitermelés közéi kvantitatív. A termék kristályos fehér, rendkívül stabil anyag, mely 112—115 C°-on olvad. A termék dioxánból kristályosítható. A kristályosított termék olvadáspontja gyakorlatilag nem változik; o. p. 113—115 C° jellemző vörösödés közben. 10 15 20 25 Analízis: talált C% = 69,39; H% = 9,02; N%= = 2,56, számított C% = 69,32; H% = 8,63; N% = 2,45. 2. Aláhbi összetételű porkeveréket készítünk: FumagillinHciklohexilaminsó 0,680 g Nátriumdihidrogénfoiszfát 0,136 g Trinátriumfoszfát 0,136 g Aszkorbinsav 0,136 g Szorbóz-etiién-oleát 0, 68 g Glükóz 18,232 g Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) képletű fumagillin-só előállítására azzal jellemezve, hogy fumagülirit ciklohexilaminnal szerves oldószerben, előnyösen tetrahidrof uránban reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése ember- és állatgyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az (I) képletű fumagillin-ciklohexilaminsót a gyógyászatban szokásos szilárd vagy folyékony hordozó- vagy hígítóanyagok felhasználásával ember- vagy állatgyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítjük. 1 rajz, 1 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007432. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4.