156785. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos tiofoszfor- és tiofoszfonsav-észterek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VII. 04. (AI—107) Svájci elsőbbsége: 1966. VII. 05. (9760/66) Közzététel napja: 1969. VI. 28. Megjelent: 1970. VII. 25. 156785 Nemzetközi osztályozás: A 01 n 9/36 Feltalálók: Stäubli Sebastian technikus, Magden (Kanton, Aargau), Dr. Schiener Lothar vegyész, Bettingen bei Basel, Dr. Rüfenacht Kurt vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: ÁGRIPAT S. A. cég Basel, Svájc Eljárás heterociklusos tiofoszfor- és tiofoszfonsav-észterek előállítására A találmány heterociklusos tiofoszfor- és tiofoszfonsav-észterek előállítására alkalmas javított eljárás. A 2 566 129 számú amerikai szabadalmi leírásból , ismeretessé vált a ditiofoszforsav 0,0-diészterének reagáltatása reaktív karbonsavamiddal, >míg a 2 5©6 288 számú amerikai szabadalmi leírás az amidocsoportoik egyikén aktív hidrogénatomot tartalmazó karbamid ill. tiokarbomid. reákcióbahozatalát ismerteti formaldehiddel és 10 0,0-dialkilditio-f oszf orsawal. A 2 586 656 számú amerikai szabadalmi leírás tárgya a ditiofoszforsav 0,0-diészterének reagáltatása valamely aldehiddel és legalább egy helyettesíthető hidrogénatomot tartalmazó aminnal, a 2 9128 841 számú amerikai szabadalmi- leírás tárgya pedig egyebek közt a ditiofoszforsav O,0-diészterének kondenzálása formaldehiddel és valamilyen nitrogénvegyülettel lefolytatott fenti reakciói az alábbi reakicióegylenlet szerint mennek végbe: (1) RíO X R^O X p +oH2 o+HN —• p \ /\ RaO SOH^N RoO SH Ezek az ismert reakciók külön kondenzálószer nélkül akikor mennek végbe, ha a felhasználásra kerülő aminokban, amidokban, laktámokban vagy karbamidszármazékoklban az új kötésben kötődő nitrogénatom bázisosabb volt, mint a másik reakiciőkomponensként használt tiofoszforsav. Más szabadalmi leírások ismertetik a hasonló heterociklusos tiofoszforsav- és tiofoszfonsavészterek előállítását a szóbaniforgó heterociklu-25 30 sos vegyületek N-hidroximetil-^szárimazékamak erős savakkal képzett észtereiből kiindulva. Ilyen közlemények pl. a 927 270, 9,33 627 és 1064 072 számú német szabadalmi leírások, melyek N-halogénmetil-benzazimidok, 1-halogénmetil-l,'2,.3-triazolok ill. N-halogénmetil-4-kinazolonok reagáltatását ismertetik a O,0-dialkiltio- és 0,0-dialkilditio^oszf orsavak sóival. Az említett és hasonló vegyi folyamatok a következő reakciósorözat szerint zajlanak le: 156785
