156738. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetraciklin-készítmények előállítására

156738 11 12 az oldatot 50 ml végső térfogatra állítjuk be és így k'b. 8,45 pH-értékű tiszta oldatot kapunk: szarkozinanihidrid 5,67 g dietilamino-acetamid 5,67 g kalciumaszkorbát 1,S2 g iformaldéhid-nátriumbiszulfit 0,3:3 g tetraciklin-bázis 3,88 g Az így kapott oldat tulajdonságai megegyeznek az 1. példa szerint előállított oldatéival. 3. példa: Az 1. és 2. példában leírthoz hasonló módon az alábbi összetételű oldatot állítjuk elő: szarkozinanhidrid 6,00 g dietilamino-acetamid 5,67 g kalciumaszkorbát 1,9:2 g formaldehid-nátriumbiszulfit 0,33 g tetraciklin-bázis 3,88 g Az így kapott oldat 1 ml-je 77 mg tetraciklin-bázist tartalmaz; az oldat tulajdonságai megegyeznek az 1. és 2. példában leírt oldatokéival. Az oldat pH-értéke kb. 8,45. 4. példa: Az alább felsorolt alkotórészeket keverjük össze a megadott mennyiségekben: szarkozinanhidrid 300 mg dietilamino-acetamid 340 mg formaldehid-nátriumbiszulfit 20 mg tetraciklinnbázis 231 mg A kapott keveréket nitrogén-légkörben egy ihjekcióedénybe zárjuk. Ehíhez a keverékhez azután injekciós fecskendő segítségével 110 mg kalciumaszkorbát 2,5 ml pirogénmentes desztillált vízzel készített oldatát adjuk és néhányszor erélyesen felrázzuk, amikoris igen rövid idő alatt tiszta oldat képződik, amelynek pH-értéke kb. 8,5. Az így kapott oldat tulajdonságai stabilitás szempontjából megegyeznek az 1. példában leírt oldatéival. 5. példa: Egy injekció-edénybe nitrogén-légkörben az alábbi alkotórészeket visszük be a megadott mennyiségekben: szarfeozinanhidrid 300 mg . dietilamino-acetamid 340 mg formaldehid-nátriumbiszulfit 20 mg tetraciklin-bázis 231 mg •Bhlhez az elegyhez azután injekciós fecskendő segítségével 26 mg magnézium-ászkorbát 2,5 ml 10 15 20 25 S0 35 40 45 55 60 85 pirogérimentes desztillált vízzel készített oldatát adjuk; rövid ideig tartó rázás után azonnal tiszta aranysárga oldat keletkezik, amelynek pH-értéke kb. 8,56. Az oldat szobahőfokon történő 4 napi állás után sem mutat semmilyen kiválást. 6. példa: Az alábbi alkotórészek megadott mennyiségeit összekeverjük és nitrogén-légkörben injekciós edénybe zárjuk: szarkozinanihidrid 1000 mg tetraciklin-bázis 231 mg dietilamino-acetamid 130 írig Ehhez az elegyhez azután injekciós fecskendő segítségével 36 mg magnéziumszalicilát 4,3 ml desztillált pirogénmentes vízzel készített oldatát adjuk; rövid ideig történő rázás után tiszta oldatot kapunk, amelynek pH-értéke kb. 8,0. -Az oldat több napon át megtartja stabilitását. 7. példa: Az alább megadott, összetételű oldatot állítjuk elő: szarkozinanihidrid 5,67 g etilamino-acetamid 4,8:4 g formaldehid-nátriumbiszulfit 0,33 g magnéziumaszkorbát 0,50 g A fenti anyagokat 15 ml vízben oldjuk, majd 3,88 g tétraciklin-bázist adunk hozzá, amikoris azonnal tiszta oldat képződik, ezt azután vlz-zel 50 ml térfogatra töltjük fel. Az így kapott oldat pH-érteke 8,8. Az oldatból 3-^3 ml-t töltünk 5 ml-es ampullákba és ezeket nitrogén-légkörben leforrasztjuk. Az oldatot mind szobahőfokon, mind 4 C° hőmérsékleten 6 napot meghaladó ideig tiszták maradnak. Ezek az oldatok vízzel tetszőleges mértékben hígíthatok. 8. példa: 50 Az alábbi anyagmennyiségeket keverjük össze és egy injekció-edényben nitrogén-légkörben lezárjuk: szarkozinanhidrid 340 mg etilamino-aicetamid 250 mg formaldehid-nátriumbiszulfit 20 mg . tetraciklin-bázis 231 mg Injekciós fecskendő segítségével a fenti elegyhez 22 mg magnéziumaszkorbát 2,5 ml pirogénmentes desztillált vízzel készített oldatát adjuk, amikoris azonnal tiszta oldat keletkezik, amelynek pH-értéke kb. 8,8. Az oldat 7 nap alatt sem szobahőfokon, sem 4 C° hőmérsékleten tárolva változást nem mutat. 6