156736. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szalicilanilidek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VI. 07. (ME—856) Amerikai Egyesült Államofe-tbeli elsőbbségei 1966. VI. 07. (555 694); 1966. VIII. 19. (573 474); 1967. IV. 28. (634 442) Közzététel napja: 1969. V. 27. Megjelent: 1970. VI. 30. 156736 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c3 Decimái osztályozás: Feltalálók: Patch^tt Arthur Allan, Granford, New Jersey, Mrozik Helmut, Cranford, New Jersey, Hoff Dale Richard, Matawan, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck and Co., Inc., Rahw.ay, New Jersey, Amieriikai Egyesült Államok Eljárás szalicilanilidek előállítására A találmány új típusú szalicilanilid vegyületcsoport előállítására vonatkozik. A találmány oltalmi körébe tartozó új szalicilanilidek közelebbről azzal jellemezhetők, hogy a szalicilanilid molekula anilid-gyökéhez kapcsolva egy aromás gyűrűt tartalmaznak, amely a molekulához egy vagy több nem fémes jellegű atomon keresztül kapcsolódik. Az új .szalicilanilidek élősdiek okozta megbetegedések gyógykezelésére használhatók fel. A találmány magában foglalja az új hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítményeik 'előállítását is. Az új szalicilanilidek szerkezetét az (I) általános képlettel jellemezzük. E képletben A jelentése hidrogénatom vagy acil-csoport, Y jelentése halogénatom, hidroxil-, halogénalikil-, mint trifluormetil-csoport, rövidszénlánoú alkil-, mint metil-, etil-, propil-csoport, alkoxi-, mint metoxi-, etoxi-, propoxi-, nitro-, hidroxil-csoport vagy hidrogénatom, Xés Xj jelentése halogénatom, alkil-, halogénalkil-, alkoxi-, nitro-, cián-, halogénezett alkoxi-, halogénezett alkiltio-, hidroxil-, amino-, alkilamino- vagy alkanoilamino-csoport, Q oxigén- vagy kénatom, szulfinil-, szulfonil-, alkilén-, mint metilén-, etilén-és ehhez hasonló csoport, alkilénoxi-, mint metilénoxi-, karbonil- és karboxami do-csoport, R hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-5 csoport, vagy valamely atkánk arbori'sav, mint hangyasav, ecetsav, propionsav, vajsav és hasonló savakból levezethető gyök, azzal a megszorítással, hogy a C és a B gyűrű közötti kötés 10 a B gyűrű 3- vagy 4-helyzetéből indul ki. Megjegyezzük azt, hogy Y, X vagy Xf szubsztituensek jelenléte a molekulában vagylagos, 15 vagyis n = 0 is lehet. Ilyen esetben a szénatomon levő szubsztituens mindenkor hidrogénatomot képvisel. A találmány oltalmi körébe tartozik az (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag el-20 fogadható származékai vagy aminoikkal képzett addíciós sói is. Ezek közül példaképpen megemlítjük a nátrium-, kálium-, kalcium-, réz-, vas- és hasonló fémsókat, valamint az aminsók közül a piridinnel, piperazinnal, metil-25 aminnal, etanolaminnal és hasonló aminokkal képzett sókat. A találmány szerintii új szalicilanilidek más ismert, nem antagonist a jellegű féreghajtó szerekkel, mint például tiabonazollal, tetramizollal, szerves foszforvegyületekkel, 30 piperazinokkal, íenotiazinnal, bizonyos anti-156736