156703. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridoxál-származékok előállítására

25 156703 26 -f ormimidoil] -6-metil-3-piridino-metan:olt kapunk, amely 124—125 C°~on olvad. Elemzési adatok: a C20H22O6N2 képlet alapján Számított értékek: C 62,16% H 5,74% N7,25%; Talált értékek: C 62,32%, H 5,75%, N 7,31% Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — e képletben Rj. helyettesítetlen vagy rövidszénláncú alkoxikarbonil- vagy fenil-csoporttal helyettesített alkdlgyököt, vagy pedig helyettesítetlen vagy karboxil-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoporttal vagy halogénnel helyettesített fenilgyököt, R2 benzoil-, legfeljebb 6 szénatomos alkanoil-, alkoxi-fearbonil-, alkoxialkanoil- vagy nikotinoil-csoportot, R3 hidrogént, benzoil-, legfeljebb 6 szénatomos alkanoil- vagy alfeoxialkanoil-, vagy nikotinoil-csoportot képvisel — és savakkal (képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános [képletű vegyületet — ahol Rí jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek Valamely savval képezett addíciós sóját valamely az R2 és R3 fenti meghatározásának megfelelő szerves savval vagy annak karboxilcsoporton reakcióképes származékával vagy egy. rövidszénláncú alkil-halogénformiáttal az alkalmazott reakciókörülmények erélyességétől függően 5-mono- vagy 3,5-diacilezün!k és kívánt esetben a szabad bázis alakjában kapott (I) általános képletű vegyületet valamely szerves vagy szervetlen savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1966. június 29.) 2. Eljárás és (I) általános képletű vegyületek — e képletben Rí karboxil- vagy rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoporttal helyettesített fenilgyököt, R2 legfeljebb 6 szénatomos alkanoil-csoportot. R3 hidrogént képvisel — és savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 'valamely (V) általános'képletű vegyületet — ahol R2 äcilgyököt képvisel — vagy ennek valamely savval képezett addíciós sóját egy Rí— NH2 általános képletű szerves primer aminnal — ahol Rí jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek valamely savval képezett addíciós sójával reagáltatjuk, és kívánt esetben a szabad bázis alakjában kapott (I) általános képletű vegyületet valamely savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1967. június 26.) 10 A kiadásért felel: a Közga 7007329. Zrínyi (T) Nyomda, 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí- > tási módja 4-[N-(p-eboxikarbon;il-fenil)-formimidoil]-5-acetoxi-6-metil-3-piridinmetanol előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-[N-(p-etoxikar-5 bonilf enil)-f ormimidoil)-5-hidroxi-6-metil-3-piridinmetanolt valamely acetilhalogeniddel vagy ecetsavanhidriddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1966. június 29.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-10 tási módja 4-[N-(p-etoxikarbonil-fenil)-formimidoil]-5-izobutiriloxi-6-metil-3-piridinmetanoÍ előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-[N-(p-etoxikarbonil-fenilJ-formimidoilj-S-hidroci-e-metil-3-piridinmetanolt valamely izobutirilhalogenid-15 del vagy izovajsavanhidriddel reagáltatunk. (Elsőbbségerl968. júnus 29.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(N-fenil-for,mdmidoil)-5-izobutirilo-20 xi-6-metil-3-piridinmetanol előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-(N-fenil-formimidoil)-5-hidroxi-6-metil-3-piridinmetanolt valamely izobutirilhalogeniddel vagy izovajsavanhidriddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1966. június 29.) 25 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-[N-(p-karboxilfenil)-form:imidoil]- --5-izobutiriloxi-6-metil-3-piridinmetanol előállítására, azzal jellemezve, hogy l-izobutiriloxi-6-„„ -metil-7-hidroxi-l,3-dihidrofuro-[3,4-c]piridin-hidrokloridot pHaminobenzoesavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1967. június 26.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-[N-(p-karboxif enil)-f ormimidoil]-5--acetoxi-6-metil-3-piridinmetanol előállítására, azzal jellemezve, hogy l-acetoxi-6-metil-7-hidroxi-l,3-dihidrofuro-[3,4-c]-piridin-hidrokloridot PHaminobenzoesavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1967. június 26.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-[N~(p-etoxikarbon,ilfenil)-formlrnidoil] -5-acetoxi-6-metil-3-piridinmetanol előállítására, azzal jellemezve, hogy l-acetoxi-6-metil-7-hidroxi-l,3-dihidrofuro[3,4-c]piridin-hidroklo-45 ridot p-iaminobenzoesiav-etilészterrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1967. június 26.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-[N-(p-etoxikarbomlfenil)-formimi-50 doil]-5-izobutiriloxi-6-metil-3-piridinrnetanol előállítására, azzal jellemezve, hogy 1-izobutiriloxi-6-metil-7->hidroxi-l ,3-dihidrof uro [3,4-c] -piridin-hidriokloridot p-aminobenzoesav-etilészterrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1967. június 26.) rajz igi és Jogi Könyvkiadó igazgatója, apest V., Balassi Bálint utca 21—23. 13