156703. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridoxál-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VI. 26. (FU—252) Japáni elsőbbségé: 1966. VI. 29. (42 614/66) Közzététel napja: 1969. VI. 28. . Megjelent: 1970. VII. 25. 156703 Nemzetközi osztályozás C 07 d2 *•' '>'<,'4> '•' ^ k: n; ;M .«.' # h>\ «*'-1 Feltalálók: Zenno Hisanao, Nishinomiya, Sugihara Akira, Osaka, Tsubouchi Sinji, Kyoto, Japán Tulajdonos: Fujisawá Pharmaceutical CO. LTD. oég, Osaka, Japán Eljárás piridoxál-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás piridoxál-származékok előállítására. Közelebbről, a találmány .új piridoxilidénamin-származékok és azok közbenső termékeinek előállítására vonatkozik. A találmány célja eljárás új, hasznos, Bg-vitaminhatással rendelkező piridoxál-származékok, valamint azok közbenső termékeinek előállítására. A találmány további célkitűzései a leírásból nyilvánvalóvá válnak. A találmány szerint előállított piridoxilidénamin-származékok az (I) képletnek felelnek meg. ahol Rí helyettesítetlen vagy rövidszénláncú alkoxikarbonil- vagy fenil-csoporttal helyettesített alkilgyököt, vagy pedig helyettesítetlen vagy karboxil-, rövidszánláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkoxikarbonil- vagy karbamoil-csoporttal vagy halogénnel helyettesített fenilgyököt, R2*benzoil-, legfeljebb 6 szénatomos alkanoil-, alkoxikarbonil-, alkoxialkanoil- vagy nikotinoil-csoportot, R3 hidrogént, benzoil-, legfeljebb 6 szénatomos alkanoil- vagy alkoxialkanoil-, vagy nikotinoil-csoportot képvisel. Az (I) képletű piridoxilidénamin-származékokat az (A) reakciósor szerint állíthatjuk elő. A képletekben Rí, R2 és R3 jelentése a fentivel egyező. Az említett általános képletekben szereplő helyettesítők jellemző példái a következők: 10 15 20 25 S0 alkil: legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú .alkil-csoport, mint metil, etil, propil, izopropil, butil, 3-metil-propil, pentil, 4-metil-butil, hexil, allil, propenil, krotonil stb. több mint 7 szénatomot tartalmazó, hosszúszénláncú alkil-csoport, mint heptil, izoheptil, oktil, izooktil, decil, dodecil, tetradecil, pentadecil, oktadecil stb. . Rövidszénláncú alkoxikarbonil: legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó csoportok (pl. metoxikarbonil, etoxikarbohil, propoxikarbonil, butoxikarbonil stb.) • Rövidláncú alkoxi: legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó csoportok (pl. metoxi, etoxi, propoxi, izopropoxj, butoxi, alliloxi stb.) Halogénatom: legfeljebb 80-as atomsúlyú halogénatomok (pl. fluor, klór, bróm). A különféle Be-vitaminféleségek és gyógyászati hatásuk tanulmányozása során azt találtuk, hogy a találmány szerinti (I) képletű piridoxilidénamin-származakok a Bö-v^aminnal és ismert származékaival öszehasonlítva kiváló tulajdonságokkal rendelkeznek. Más szóval,- az (I) képletű piridoxilidénarnin-származékokat az alábbi tulajdonságok jellemzik: 1. a B6 -vitaminnal azonos hatással rendelkeznek, 2. a Be-vitaminnál sokkal magasabb vérkoncentrációt mutatnak, 3. ez a magas vérkoncentráció-szint hosszabb ideig tart, és |56703
