156682. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-1H-1,5-Benzodiazepin-2,4-dion-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 156682 ^^^ Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 ^^^^P Bejelentés napja: 1968. II. 07. (BO—1122) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1967. II. 07. (91.071 IVd/12 p), 1968. I. 18. (96.281 IVd/12 p, 96.282 IVd/12 p) Közzététel napja: 1969. VI. 28. Megjelent: 1970. VI. 30. Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: * í Feltalálók: Dr. Hauptmann Karl-Heinz vegyész, Ingelheim am Rhein, Dr. Weber Karl-Heinz vegyész, Gau-Aigesheim, Prof. Dr. Zeile Karl vegyész, Ingelheim am Rhein, Dr. Danneberg Peter orvos, Ingelheim am Rhein, Dr. Giesemann Rolf biológus, Bingen, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: C.H. Boehringer Sahn, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 5-fenil-lH-l,5-benzodiazepin-2,4-dioii-származékí>k előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű, új .54fenil-lHJl,5-benzodiazepin-2,4--dion-származékok előállítására. Ebben a képletben Rí hidrogénatoímot vagy egyenes vagy elágazó láncú 1—5 szénatomos alkilcsoportot, 10 hidroxilcsoporttal, halogénatomma], i2—4 szénatomos dialkilaniinoicsoporttal vagy az alkilláncoal a nitrogénatomon át összekötött 5-, illetve 6-tagú heterociklusos gyűrűvel szubsztituált ig 2—4 szénatomos alkilesoportot, 1—2 szénatomos alkoxi-, illetve alkoxikarbonilcsoporttal, 1—2 szénaítamos alkilmtarfcaptocsoparttal vagy viniloxikaríbanilcsoporttal szubsztituált 1—4 20 szénatomos alkilcsoportot, egyenes vagy elágazó láncú 3—5 szénatomos alkenilcsqportot, 1—2 szénatomos alkoxikarboniksoporttal vagy halogénatommal szubszti- 25 tuált 2—4 szénatomos alkenilcsoportet, 2—4 szénatomos alkinilcsoportet, 4—7 szénatomos cikloalkilmetilcsaportot, 30 6—7 szénatomos eikloalfcenilmetilcsoportot vagy a femlgyűrűiben adott esetben metilvagy metoxiicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált 7—í9 szénatomos ifenilalkilcsoportot jelent, R2 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent, R3 és R 5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot, trifluoinmetilcsoportot vagy 1—2 szénatomos alkilvagy alkoxicsoportot jelentenek, és R4 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—2 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent. Az I általános képletű vegyületeket a találmány értelmében a következőképpen állíthatjuk elő: A) Egy 11 általános képletű N-f enil-N-i(2-aminolfenil)-malonsavalkilészter-amidot — ebben a képletben R 1—'5 szénatomos alkilcsoportot jelent, R2 —R g pedig a ífenti jelentésűek — ciklizálunk, és a kapott terméket adott esetben 1-helyzetben alkilozzuk, vagy B) egy III általános képletű 2-amino-difenilamint — ebben a képletben Rí és R3—R5 a fenti jelentésűek — egy maionsav-, illetve alkilmalonsavdihal'ogeniddal ciklizálunk, majd a 156682
