156677. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Pseudomonasfertőzések elleni kombinált antibiotikum-készítmény előállítására
7 156677 8 organizmussal fertőzött egerek kezelése útján határoztuk meg. A vegyületeket több .adagban adtuk be, egy adagot közvetlenül a fertőzés után, majd a további adagokat 2 órás időközökben, egészen 6 órával a fertőzés utánig adtuk be az állatoknak, A kapott eredményeket. az alábbi táblázatiban foglaltuk össze: -|- 4 x 25 Vegyület Egymagában mg/kg karbeni+ 4x6,25 mg/kg cillin AB. 21288 Gentamicin 7,2 0,152 0,8 0,84 0,84 5,8 2,4 Átlag 4,6 1,13 0,8 B-polimixin 7,2 0,5 2,6 1,8 0,4 13,2 1,72 3,6 0,32 0,8 Átlag 6,5 0,74 1,7 A karbenieillin 'és AB. 2288 hatóanyagok megfelelő CD50 ^értéke e hatóanyagok egymagukban való alkalmazása esetén, hasonló módon fertőzött egereken, 0, 2, 4 és 6 órával a fertőzés után beadva, 178 ill. 60 mg/kg volt. A 3. és 4. példában isimertetett in vivo kísérletek eredményei is bizonyítják, hogy az említett kétféle penicillin akár gentamicinnel, akár B-polimixinnel szinergetikus hatást mutat; lényegesen kisebb mennyiségű gentamicin vagy vagy B-polimixin szükséges a Pseudomonas pyocyanea mikroorganizmus általi fertőzés leküzdésére. Az eredmények azt is mutatják továbbá, hogy a kétféle penicillin, olyan adagolásban, amilyenben azok a kombinált készítményben szerepelnék, terápiás aktivitást alig -, vagy egyáltalán nem fejt ki. Szabadalmi igénypontok: 5 1. Eljárás Pseudomonas^fertőzések ellen fokozott hatású kombinált antibiotikum-készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a-karboxibenzil-peniicillint, «J karboxi-;2-tienilme-10 til-periieillint vagy a-karíboxi-3-tienilmetil-penicillint és b) gentamicint vagy valamely polimixint, szabad állapotban vagy valamely nemtoxikus só alakjában elegyítünk egymással ás adott esetben valamely parenterális beadásra 15 alkalmas gyógyszerészeti vivőanyaggal vagy más ismert segédanyaggal kombinálva, parenterális beadásra alkalmas készítménnyé, célszerűen vizes vagy nemvizes oldattá vagy szuszpenzióvá alakítjuk. '(Elsőbbsége: 1966. január 20 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az említett penicillin-származék mellett másik hatóanyagként valamely polimixint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 25 1967. január -19.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy polimixinként B-polimixin-szulfátot alkalmazunk. {Elsőbbsége: 1967. január 19.) 30 4. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy polimixinként kolisztin-(E-polimixin)-metánsz:ulfátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1967. január 19.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli S5 módja, azzal jellemezve, hogy az említett penicillin-származék mellett másik hatóanyagként gentamicint ill. gentamicinsót alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1967. június 16.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli 40 módja, azzal jellemezve, hogy gentamicinkent gentamicin-szulfátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1967. június 16.) 1 rajz, 1 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007218. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
